發(fā)布時間：2017-09-27 06:03

  本文關鍵詞：二甲磺酸賴右苯丙胺的合成工藝研究

  更多相關文章： 二甲磺酸賴右苯丙胺 不對稱還原胺化 合成工藝 多動癥

【摘要】：目的研究二甲磺酸賴右苯丙胺的合成工藝。方法以1-苯基-2-丙酮、S-苯乙胺為原料,在三乙酰氧基硼氫化鈉作用下進行不對稱還原胺化得到(S)-1-苯基-N-((S)-1-苯乙基)丙烷-2-胺(2),2在Pd/C作用下脫芐基得到(1S)-1-甲基-2-苯乙基胺(3);以L-賴氨酸鹽酸鹽為原料,經二碳酸二叔丁酯保護得到(S)-2,6-雙((叔丁氧基羰基)氨基)己酸(4);中間體3和4在1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳酰二亞胺鹽酸鹽和1-羥基苯并三唑作用下經縮合反應得到(2S)-2,6-二-N-Boc-氨基-N-[(1S)-1-甲基-2-苯乙基]己酸胺(5),5在甲磺酸中脫Boc保護基并成鹽制得目標物(2S)-2,6-二氨基-N-[(1S)-1-甲基-2-苯乙基]己酸胺二甲磺酸鹽。結果與結論目標產物的結構經1H-NM R、13C-NM R、DEPT和HRM S譜確證,總收率為50.5%(以S-苯乙胺計)。本文采用的合成路線具有原料成本低、操作簡單高效、立體選擇性好、收率高等優(yōu)點,更適宜工業(yè)化生產。
【作者單位】： 沈陽藥科大學藥學院;中國醫(yī)藥工業(yè)研究總院上海醫(yī)藥工業(yè)研究院創(chuàng)新藥物與制藥工藝國家重點實驗室;
【關鍵詞】： 二甲磺酸賴右苯丙胺 不對稱還原胺化 合成工藝 多動癥
【分類號】：R914.5
【正文快照】： 創(chuàng)新藥物與制藥工藝國家重點實驗室,上海201203)二甲磺酸賴右苯丙胺(1)化學名為(2S)-2,6-二氨基-N-[(1S)-1-甲基-2-苯乙基]己酰胺二甲磺酸鹽,是由英國Shire公司研發(fā)的非中樞神經系統(tǒng)興奮藥,于2007年7月由美國FDA批準上市,用于治療注意力缺陷多動障礙(ADHD,簡稱多動癥)[1]。二

【相似文獻】

中國期刊全文數(shù)據庫 前2條

1 趙曉科;右苯丙胺在神經可塑性研究中的進展[J];國外醫(yī)學.神經病學神經外科學分冊;2004年01期

2 ;[J];;年期

中國重要報紙全文數(shù)據庫 前1條

1 菲琳;左旋多巴、右苯丙胺可促進腦功能恢復[N];中國醫(yī)藥報;2003年

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本文編號：928008