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鹽酸地匹福林合成工藝

發(fā)布時(shí)間:2017-09-26 02:25

  本文關(guān)鍵詞:鹽酸地匹福林合成工藝


  更多相關(guān)文章: 腎上腺素受體激動(dòng)劑 鹽酸地匹福林 工藝改進(jìn)


【摘要】:對(duì)鹽酸地匹福林合成工藝進(jìn)行研究,并對(duì)其進(jìn)行純度檢測(cè)和結(jié)構(gòu)確證。以鄰苯二酚為主要起始原料,與氯乙酰氯發(fā)生傅克酰化反應(yīng)得到3,4-二羥基-2′-氯苯乙酮,經(jīng)特戊酰氯酯化得到4-(2-氯乙;)-1,2-二特戊酸苯酯,與N-甲基芐胺親核取代得到1-(3,4-二特戊酰氧苯基)-2-(N-芐基甲基氨基)-1-酮,再經(jīng)羰基還原、氫化脫芐、重結(jié)晶制得鹽酸地匹福林。改進(jìn)后的路線總收率為43.4%,顯著提高了原工藝收率(23.6%),HPLC純度達(dá)到98.98%,并通過(guò)MS、IR、1 H-NMR、13 C-NMR進(jìn)行了結(jié)構(gòu)確證。
【作者單位】: 沈陽(yáng)藥科大學(xué)制藥工程學(xué)院教育部基于靶點(diǎn)的藥物設(shè)計(jì)與研究重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室;
【關(guān)鍵詞】腎上腺素受體激動(dòng)劑 鹽酸地匹福林 工藝改進(jìn)
【分類號(hào)】:R914.5
【正文快照】: 鹽酸地匹福林(dipivefrin hydrochloride)商品名為普魯品,化學(xué)名為2,2-二甲基丙酸4-[1-羥基-2(甲胺基)乙基]-1,2-苯撐基鹽酸鹽,結(jié)構(gòu)見(jiàn)圖1。作為一種腎上腺素受體激動(dòng)劑,臨床上主要將鹽酸地匹福林用于治療開(kāi)角型青光眼、高眼壓癥等的治療[1]。地匹福林還可以用于手術(shù)時(shí)止血、與

【相似文獻(xiàn)】

中國(guó)期刊全文數(shù)據(jù)庫(kù) 前4條

1 王麗茹,張強(qiáng);鹽酸地匹福林眼用凝膠劑的研究(英文)[J];Journal of Chinese Pharmaceutical Sciences;2001年03期

2 王麗茹,張強(qiáng);鹽酸地匹福林眼用凝膠劑的研究[J];中國(guó)新藥雜志;2002年04期

3 李英杰;張春雨;高晴;李芳;呂仁江;;毛細(xì)管電泳法分離鹽酸地匹福林對(duì)映體[J];藥物分析雜志;2011年07期

4 ;[J];;年期



本文編號(hào):920960

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