發(fā)布時(shí)間：2017-09-12 02:14

  本文關(guān)鍵詞：TPGS修飾的鹽酸吉西他濱脂質(zhì)體的研制

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【摘要】：為延長(zhǎng)鹽酸吉西他濱(1)的半衰期、提高生物利用度,采用逆相蒸發(fā)法制備聚乙二醇1000維生素E琥珀酸酯(TPGS)修飾的1脂質(zhì)體(1-LP),并考察其性質(zhì)和在大鼠體內(nèi)的藥動(dòng)學(xué)行為。結(jié)果表明,所得1-LP的粒徑為(212.6±7.2)nm、z電位為(-31.1±2.9)m V、包封率為(70.56±1.92)%、載藥量為(7.41±0.05)%。繪制了1-LP和1水溶液在p H 7.4磷酸鹽緩沖液中的體外釋藥曲線,并用幾種常用模型擬合試驗(yàn)數(shù)據(jù)。結(jié)果二者的釋藥數(shù)據(jù)均用雙指數(shù)模型擬合效果較好(R~2為0.996和0.947)。對(duì)比研究了SD大鼠尾靜脈注射給予1-LP或市售1注射液后的藥動(dòng)學(xué)行為。血漿中的藥物濃度采用HPLC法測(cè)定。所得主要藥動(dòng)學(xué)參數(shù)為:t_(1/2)(4.12±0.73)和(1.32±0.10)h,AUC_(0→∞)(37.57±1.09)和(9.64±0.20)mg·L·h~(-1),MRT_(0→∞)(6.06±0.28)和(1.67±0.04)h。
【作者單位】： 瀘州醫(yī)學(xué)院附屬醫(yī)院核醫(yī)學(xué)科;瀘州醫(yī)學(xué)院附屬醫(yī)院藥劑科;
【關(guān)鍵詞】： 鹽酸吉西他濱 聚乙二醇維生素E琥珀酸酯(TPGS) 脂質(zhì)體 體外釋放 藥動(dòng)學(xué)
【基金】：四川省醫(yī)學(xué)重點(diǎn)學(xué)科建設(shè)項(xiàng)目(2008-17)
【分類號(hào)】：R944
【正文快照】： 鹽酸吉西他濱(gemcitabine hydrochloride,1)是1983年美國(guó)禮來公司研發(fā)的一種新型氟代核苷嘧啶類抗腫瘤藥,對(duì)多種實(shí)體瘤有明顯療效,臨床上主要用于治療非小細(xì)胞肺癌、胰腺癌和乳腺癌等[1—3]。1在人體內(nèi)會(huì)迅速地被肝、腎、血液等中的胞苷脫氨酶代謝失活,并通過尿液排泄,導(dǎo)致其

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4 王英華;王星海;仇綴百;;鹽酸吉西他濱的合成[J];中國(guó)醫(yī)藥工業(yè)雜志;2007年04期

5 陳林;胡文波;李謝;陳磊;;鹽酸吉西他濱的合成工藝研究[J];化工時(shí)刊;2011年02期

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3 應(yīng)榮;抗癌藥鹽酸吉西他濱原料合成工藝研究[D];浙江工業(yè)大學(xué);2009年

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本文編號(hào)：834466