本文關(guān)鍵詞：Raf激酶抑制劑及其耐藥機制研究進展

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【摘要】：Ras/Raf/MEK/ERK通路是調(diào)節(jié)細胞生長與增殖的重要信號傳導通路。在Ras/Raf/MEK/ERK通路中某些成員的突變往往與惡性腫瘤的發(fā)生密切相關(guān)。B-Raf激酶是該通路中Raf家族最重要的亞型,其主要突變形式B-Raf~(V600E)在黑色素瘤等多種腫瘤中高度表達。選擇性B-Raf~(V600E)抑制劑vemurafenib和dabrafenib的上市使得晚期黑色素瘤的治療進入新紀元,但是耐藥性和副作用依然限制了二者的使用。綜述目前Raf激酶抑制劑耐藥性與副作用產(chǎn)生機制以及Raf激酶抑制劑的最新研究進展。
【作者單位】： 中國藥科大學理學院;
【關(guān)鍵詞】： MAPK通路 B-Raf~(VE)突變 抑制劑 耐藥性
【基金】：國家自然科學基金資助項目(No.21572273)
【分類號】：R96
【正文快照】： Ras/Raf/MEK/ERK信號傳導通路是一條有絲分裂原活化蛋白激酶(mitogen-activated protein kinase,MAPK)通路,是研究最為活躍的通路之一[1]。通過上游的細胞因子等分子的刺激,Ras從非活性構(gòu)象(GDP-bound)轉(zhuǎn)變成活性構(gòu)象(GTP-bound),從而將胞內(nèi)Raf募集到細胞膜并促使其發(fā)生二聚化

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本文編號：799164