本文關鍵詞：環(huán)氧合酶-1及其抑制劑的研究進展

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【摘要】：傳統的非甾體抗炎藥(NSAIDs)是一類廣泛用于抗炎、解熱、鎮(zhèn)痛的藥物,但由于胃腸道毒副作用和腎毒性使它的應用受到很大限制。而近年研究開發(fā)的新一代NSAIDs選擇性/特異性COX-2抑制劑出現了增加心血管疾病的發(fā)病率(包括心臟病和中風)等安全性問題。隨著對COX-1生理、病理機制的深入研究,發(fā)現其與多種疾病之間有密切的關系,如疼痛、血栓癥、動脈粥樣硬化、神經炎癥和癌癥等,而選擇性地抑制COX-1為治療上述多種疾病提供了新的思路。因此,COX-1及選擇性COX-1抑制劑成為現代研究的熱點。本文對COX-1的結構、生理病理功能及選擇性COX-1抑制劑的發(fā)展現狀和構效關系進行了綜述。
【作者單位】： 廣東藥科大學藥學院;
【關鍵詞】： COX- 選擇性COX-抑制劑 炎癥 癌癥 構效關系
【基金】：國家自然科學基金(No.81502944)
【分類號】：R978.1
【正文快照】： 環(huán)氧合酶(COX)是花生四烯酸合成前列腺素(PGs)和血栓素的關鍵酶,其存在兩種不同亞型的同工酶,環(huán)氧合酶-1(COX-1)和環(huán)氧合酶-2(COX-2)[1]。COX-1屬于結構酶,一般在正常組織和細胞中表達,主要作用是促進生理需要的PGs合成[2]。COX-2屬于誘導酶,在炎癥細胞和腫瘤細胞中有較高表達

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本文編號：786801