本文關(guān)鍵詞：依折麥布的合成工藝改進(jìn)

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【摘要】：目的改進(jìn)依折麥布的合成工藝。方法以4-羥基苯甲醛為起始原料,經(jīng)芐基保護(hù)、縮合得到中間體N-(4-氟苯基)-4-芐氧基苯亞甲胺(4);以氟苯為起始原料,經(jīng)傅克�；�、還原、酯化反應(yīng)得到中間體6-(4-氟苯基)四氫-2H-吡喃-2-酮(9);中間體4與中間體9經(jīng)環(huán)合、氧化、還原、脫保護(hù)、拆分共10步反應(yīng)得到依折麥布。結(jié)果與結(jié)論目標(biāo)化合物依折麥布的結(jié)構(gòu)經(jīng)MS、~1H-NM R譜確證,反應(yīng)總收率達(dá)6.2%(以4-羥基苯甲醛計(jì)),化學(xué)純度大于99.5%。
【作者單位】： 沈陽藥科大學(xué)基于靶點(diǎn)的藥物設(shè)計(jì)與研究教育部重點(diǎn)實(shí)驗(yàn)室;
【關(guān)鍵詞】： 依折麥布 膽固醇吸收抑制劑 工藝改進(jìn)
【基金】：教育部創(chuàng)新團(tuán)隊(duì)發(fā)展計(jì)劃 遼寧省高校創(chuàng)新團(tuán)隊(duì)支持計(jì)劃資助
【分類號】：R914.5
【正文快照】： 依折麥布(ezetimibe,1)化學(xué)名為(3R,4S)-1-(4-氟苯基)-3-[(3S)-3-(4-氟苯基)-3-羥基丙基]-4-(4-羥基苯基)-2-氮雜環(huán)丁酮,商品名為Zetia。該藥由默克和先靈葆雅公司共同開發(fā),2002年在德國首次上市[1]。依折麥布是第一個(gè)β-內(nèi)酰胺類膽固醇吸收抑制劑,主要用于降低人膽固醇的含量

【相似文獻(xiàn)】

中國期刊全文數(shù)據(jù)庫 前1條

1 徐春華;蘇慧;王曉明;;依折麥布在老年冠心病合并高脂血癥患者中的應(yīng)用[J];中華保健醫(yī)學(xué)雜志;2014年03期

中國碩士學(xué)位論文全文數(shù)據(jù)庫 前1條

1 李玉杰;新型膽固醇吸收抑制劑依折麥布的合成工藝研究[D];浙江大學(xué);2015年

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本文編號：739638