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瑞戈非尼的合成

發(fā)布時間:2017-08-20 19:47

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【摘要】:3-氟-4-硝基苯酚(2)經(jīng)硝基還原,與N-甲基-4-氯-2-吡啶甲酰胺(5)進行親核取代,再與4-氯-3-三氟甲基苯異氰酸酯(8)縮合,經(jīng)成鹽酸鹽、中和重結(jié)晶的方法得到瑞戈非尼,總收率63.8%(以2計)。
【作者單位】: 山東省藥學(xué)科學(xué)院山東省化學(xué)藥物重點實驗室;
【關(guān)鍵詞】瑞戈非尼 多激酶抑制劑 合成
【分類號】:R914.5
【正文快照】: 瑞戈非尼(regorafenib,1),化學(xué)名為4-[4-[[[4-氯-3-(三氟甲基)苯基]氨甲;鵠氨基]-3-氟苯氧基]-N-甲基吡啶-2-甲酰胺一水合物,商品名為Stivarga,2012年9月在美國上市[1],臨床用于治療轉(zhuǎn)移性結(jié)腸直腸癌(m CRC)。1是由德國拜耳公司研發(fā)的一種具口服活性的新型二苯脲類廣譜激酶

【相似文獻】

中國期刊全文數(shù)據(jù)庫 前1條

1 李進;;新型口服多激酶抑制劑瑞戈非尼治療癌癥的研究進展[J];臨床腫瘤學(xué)雜志;2014年05期



本文編號:708486

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