本文關(guān)鍵詞：美托洛爾和厄貝沙坦降壓效應的藥代動力學-藥效學結(jié)合模型研究

  更多相關(guān)文章： 美托洛爾 厄貝沙坦 藥代動力學 藥效動力學 模型 降壓作用

【摘要】：目的β1受體阻斷劑聯(lián)合血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑在高血壓治療指南中,不做為優(yōu)先推薦,但臨床聯(lián)合用藥比較常見。選取美托洛爾(Metoprolo)為代表的選擇性β1受體阻斷劑,和厄貝沙坦(Irbesartan)為代表的非肽類血管緊張素Ⅱ受體AT1的拮抗藥,研究它們在高血壓患者體內(nèi)的藥代動力學-藥效學結(jié)合模型,探討二者降壓作用特征,為臨床個體化合理用藥提供依據(jù)。方法將24例高血壓患者分為2組,分別口服美托洛爾和厄貝沙坦,測定服藥后不同時間的血藥濃度和血壓,計算藥代動力學參數(shù),采用Sheiner等提出的藥動學藥效學結(jié)合模型計算藥效學參數(shù),比較降壓作用的實測值和預測值。結(jié)果高血壓患者口服美托洛爾和厄貝沙坦體內(nèi)代謝分別呈一室和二室模型,兩藥降壓效應均滯后于血藥濃度,存在逆時針滯后環(huán),應用Sigmoid-Emax藥效動力學模型研究效應室濃度與降壓作用關(guān)系,美托洛爾和厄貝沙坦Ce(50)和Keo分別為(130.2±68.4)μg/L、(0.051±0.025)/min以及(380±140)μg/L、(0.54±0.08)/h,其降壓作用的實測值和模型預測值接近。結(jié)論應用藥動學、藥效學結(jié)合模型研究美托洛爾和厄貝沙坦降壓作用,可為其臨床合理用藥提供參考。
【作者單位】： 河南省疾病預防控制中心門診部;河南省胸科醫(yī)院心內(nèi)科;河南中醫(yī)學院第一附屬醫(yī)院心內(nèi)科;
【關(guān)鍵詞】： 美托洛爾 厄貝沙坦 藥代動力學 藥效動力學 模型 降壓作用
【基金】：河南省醫(yī)學科技攻關(guān)計劃項目(201203159)
【分類號】：R969.1
【正文快照】： 美托洛爾(Metoprolo)為選擇性β1受體阻斷劑,厄貝沙坦(Irbesartan)屬非肽類血管緊張素Ⅱ受體AT1的拮抗藥,兩種藥物均有確切的降壓效果及靶器官保護作用,臨床上廣泛用于各型高血壓的治療,二者聯(lián)合用于治療高血壓[1-5],也用于缺血性[6]或充血性心力衰竭的治療[7-8]。當前常用于

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