本文關(guān)鍵詞：cRGD介導(dǎo)的pH敏感性紫杉醇羧甲基殼聚糖-軟脂酸膠束

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【摘要】：合成cRGD-羧甲基殼聚糖-軟脂酸(cRGD-CMCh-PA)載體,以紫杉醇(paclitaxel,PTX)為模型藥物,薄膜分散法制備pH敏感性載紫杉醇-cRGD-羧甲基殼聚糖-軟脂酸膠束(PTX-cRGD-CMCh-PA),采用FT-IR、~1H NMR對(duì)相關(guān)產(chǎn)物結(jié)構(gòu)進(jìn)行表征,并對(duì)膠束粒徑、電位和形態(tài)進(jìn)行測(cè)定;透析法考察載藥膠束在pH 5.3和7.4的磷酸緩沖鹽溶液(phosphate buffered saline,PBS)中體外釋藥行為。采用MTT法考察了細(xì)胞毒性,共聚焦顯微鏡及活細(xì)胞工作站動(dòng)態(tài)觀察膠束的細(xì)胞動(dòng)態(tài)攝取過(guò)程;近紅外小動(dòng)物活體成像技術(shù)探索膠束的腫瘤靶向性。結(jié)果顯示:合成的cRGD-CMCh-PA羧甲基化程度為45.0%,軟脂酸接枝率為15.0%;載藥膠束包封率和載藥量分別為99.67%和28.5%,粒徑為(162.9±1.5)nm。pH 7.4 PBS條件下PTX釋放緩慢,釋藥遵循Higuchi方程;pH 5.3 PBS中2 h內(nèi)出現(xiàn)突釋現(xiàn)象,呈現(xiàn)pH敏感特性。PTX-CMCh-PA的IC50為2.077μg·mL~(-1),PTX-cRGD-CMCh-PA的IC50為0.876μg·mL~(-1);共聚焦顯微鏡和活細(xì)胞工作站均顯示腫瘤細(xì)胞對(duì)PTX-cRGD-CMCh-PA攝取率更為顯著,近紅外小動(dòng)物活體成像技術(shù)顯示其對(duì)腫瘤具有更高的靶向性。本實(shí)驗(yàn)中合成的cRGD-CMCh-PA膠束具有pH敏感釋藥特點(diǎn)和良好的腫瘤靶向性,是一種具有開發(fā)潛力的新型藥物載體。
【作者單位】： 蘇州大學(xué)藥學(xué)院;
【關(guān)鍵詞】： RGD 殼聚糖 軟脂酸 藥物遞送 紫杉醇
【基金】：國(guó)家自然科學(xué)基金資助項(xiàng)目(81571788;81273463) 國(guó)家大學(xué)生創(chuàng)新實(shí)踐課題資助項(xiàng)目(201310285098X)
【分類號(hào)】：R943
【正文快照】： 殼聚糖(chitosan,Ch)又稱脫乙酰甲殼素,是由自然界廣泛存在的幾丁質(zhì)(chitin)經(jīng)脫乙酰作用得到。這種天然高分子具有生物兼容性、安全性和微生物降解性等優(yōu)良性能[1,2]。殼聚糖經(jīng)羧甲基化反應(yīng)后得到羧甲基殼聚糖(carboxymethyl chitosan,CMCh),是一種水溶性殼聚糖衍生物,其性質(zhì)

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中國(guó)碩士學(xué)位論文全文數(shù)據(jù)庫(kù) 前1條

1 李玲;cRGD修飾的載阿霉素酸敏感膠束的構(gòu)建及抗腫瘤研究[D];蘇州大學(xué);2015年

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本文編號(hào)：610723