本文關鍵詞：槲皮素衍生物的合成及其抗腫瘤活性研究

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【摘要】：目的設計合成以槲皮素為母核,引入基團為烯丙基或異戊烯基的系列槲皮素衍生物,并對其進行體外抗腫瘤活性研究。方法以槲皮素(化合物1)為起始物,通過成醚反應合成目標化合物2、3、4、5、6、7、8。分別以人肺癌細胞A549、人乳腺癌細胞MDA-MB-231、人肝癌細胞Hep G2為靶細胞,采用MTT法對所合成的化合物進行體外抗腫瘤活性評價。結果合成了兩個烯丙基取代、5個異戊烯基取代的槲皮素衍生物,其中5個為新化合物(4,5,6,7,8),其結構經(jīng)~1H-NMR、~(13)C-NMR表征。部分化合物對所選腫瘤細胞的增殖有較強的抑制作用:其中化合物6對腫瘤細胞A549、MDA-MB-231和Hep G2均具有較顯著的抗增殖活性,IC50值分別為15.23、16.56、12.32μmol·L~(-1);化合物7對腫瘤細胞A549、MDA-MB-231具有較顯著的抗增殖活性,IC50值分別為8.92、2.90μmol·L~(-1)。結論槲皮素引入異戊烯基合成的化合物6和7具有顯著的抗腫瘤活性,具有進一步研究的意義。
【作者單位】： 中國中醫(yī)科學院中藥研究所;中藥質(zhì)量控制技術國家工程實驗室;河南中醫(yī)藥大學藥學院;
【關鍵詞】： 槲皮素 烯丙基 異戊烯基 抗腫瘤活性
【分類號】：R914;R96
【正文快照】： 從天然產(chǎn)物中尋找和開發(fā)新藥或先導化合物是新藥創(chuàng)制的有效途徑[1],以中藥的活性成分為先導化合物進行結構改造從中發(fā)現(xiàn)新藥也是目前國內(nèi)外藥物化學研究的熱點。黃酮結構獨特,具有多種生物活性,但分離得到的黃酮類化合物因酚羥基的存在而脂溶性較差,因此其生物活性往往與其酚

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本文編號：608410