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彗星狀載羥基喜樹堿雙嵌段共聚物的制備與質(zhì)量評價

發(fā)布時間:2017-06-30 15:43

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【摘要】:本文以可降解聚合物單甲氧基聚乙二醇-聚乳酸聚乙醇酸(Me PEG-PLGA)為載體,羥基喜樹堿(HCPT)為模型藥物,利用SPG(Shirasu porous glass membrane)模板法,通過正交設(shè)計優(yōu)化制備了彗星狀MePEG-PLGA-HCPT共聚物粒子。采用動態(tài)光散射分析、掃描/透射電鏡、X-射線衍射法和差示掃描量熱法等研究載藥粒子的粒徑、zeta電位、載藥量、收率、形態(tài)和HCPT的存在狀態(tài);初步評價了載藥粒子的體外釋藥;MTT法初步考察對肝癌BEL-7402細(xì)胞的毒性作用。結(jié)果顯示,最佳制備條件為:HCPT與MePEG-PLGA的質(zhì)量比為1∶1,氮氣壓力為100 k Pa,SPG膜孔徑為1.1μm;載藥粒子在電鏡下呈彗星狀,其中頭部螺旋成束,尾部為散開的納米束;粒子的載藥量可達(dá)到46.2%,收率為96.4%,zeta電位為-31.4 m V;HCPT以無定形態(tài)均勻分布于MePEG-PLGA粒子中,具有藥物緩釋的優(yōu)點,且藥物釋放的速度隨著載藥量的增加而增大;該形貌的載藥粒子相對于球形載藥粒子對肝癌BEL-7402細(xì)胞的抑制作用更強(qiáng),有用于腫瘤臨床治療的潛能。
【作者單位】: 廈門大學(xué)附屬第一醫(yī)院;廈門大學(xué)生物醫(yī)學(xué)工程研究中心;
【關(guān)鍵詞】雙嵌段共聚物 羥基喜樹堿 單甲氧基聚乙二醇-聚乳酸聚乙醇酸 彗星狀
【基金】:福建省醫(yī)學(xué)創(chuàng)新課題項目(2014-CXB-35) 廈門市科技計劃指導(dǎo)性項目(3502Z20159001)
【分類號】:R943
【正文快照】: 隨著納米制劑的研究不斷深入,近年來,形狀對納米粒功能的影響已經(jīng)引起重視,并且在藥物傳遞領(lǐng)域的應(yīng)用也取得了很大進(jìn)展[1],具有精確形狀的聚合物粒子已經(jīng)被廣泛應(yīng)用到各個方面。尤其是在設(shè)計新型載藥系統(tǒng)時,非球形聚合物粒子在藥物釋放、體內(nèi)傳輸、循環(huán)、靶向能力、被巨噬細(xì)胞

【相似文獻(xiàn)】

中國期刊全文數(shù)據(jù)庫 前10條

1 周衛(wèi);平其能;;羥基喜樹堿脂質(zhì)體血中的穩(wěn)定性考察[J];中國醫(yī)院藥學(xué)雜志;2008年01期

2 潘晶;;羥基喜樹堿的藥理作用與臨床應(yīng)用探討[J];中國現(xiàn)代藥物應(yīng)用;2010年23期

3 齊菲;羥基喜樹堿劑型的研究進(jìn)展[J];中國藥業(yè);2005年09期

4 陳U,

本文編號:502478


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