本文關鍵詞：1,3-二取代-4-吡啶酮類衍生物的合成、活性及定量構效關系研究（英文），由筆耕文化傳播整理發(fā)布。

【摘要】：本論文設計合成了30個1,3-二取代-4-吡啶酮類衍生物。NIH_3T_3細胞增殖抑制實驗結果顯示化合物3m的半數(shù)抑制率IC_(50)值為2.0μM。分別用topomer CoMFA和AutoGPA方法對所有目標化合物進行三維定量構效關系研究,所得到的模型交叉驗證相關系數(shù)q~2分別為0.662和0.787。研究結果表明,3-羥基-4-吡啶酮可作為抗纖維化藥物研究的新型骨架。此外,基于活性數(shù)據(jù)所獲得的3D-QSAR和藥效團模型為4-吡啶酮類抗纖維化化合物的結構優(yōu)化提供了新的思路。
【作者單位】： 中南大學藥學院藥物化學系;湖南師范大學醫(yī)學院藥學系;
【關鍵詞】： -吡啶酮 定量構效關系 抗纖維化藥物
【基金】：National Nature Science Foundation of China(Grant No.21172268)
【分類號】：R914
【正文快照】： 1.IntroductionProgressive fibrosis can often have a poor prognosis,and it remains one of the leading causes of manychronic diseases of the liver,lungs,heart,kidneys,bone marrow,and skin.Fibrogenesis is caused by ahyperactive tissue repair program with dy

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  本文關鍵詞：1,3-二取代-4-吡啶酮類衍生物的合成、活性及定量構效關系研究（英文），，由筆耕文化傳播整理發(fā)布。

本文編號：497384