在地塞米松植入劑(dexamethasone implants,DI)的釋放度實(shí)驗(yàn)中,地塞米松(dexamethasone,DXM)的降解不可避免,導(dǎo)致流池法測定的釋放度結(jié)果僅達(dá)到70%～80%時即發(fā)生釋放度曲線下降的現(xiàn)象。研究表明,DI在釋放度實(shí)驗(yàn)每個取樣區(qū)間制劑中的藥物呈近似零級釋放,并且DXM在釋放介質(zhì)水(含0.05 mg·mL^-1苯扎氯銨)中按零級速率降解。依據(jù)上述結(jié)果,本文建立的雙零級模型推導(dǎo)出每個取樣區(qū)間的釋放度R_i的計算公式為[R_im-R₍(i-1)m)×(C_in/C_i0)]×2/(1+C_in/C_i0)。在每個取樣區(qū)間,只需要測定初期和末期的釋放介質(zhì),以及同法實(shí)驗(yàn)的原料液溶液中的主藥量,即可計算包括降解藥物在內(nèi)的藥物釋放總量。本文還分析了雙零級模型法測定的釋放度曲線產(chǎn)生波動的原因和誤差來源,并提出解決方案。結(jié)果表明,雙零級模型較好地解決了DI在經(jīng)典釋放度測定法中遇到的問題,可以為長效注射劑釋放度實(shí)驗(yàn)...

【文章頁數(shù)】：6 頁

【文章目錄】：
材料與方法
結(jié)果
    1 DXM降解速率
    2經(jīng)典法
    3 DZOM法
討論



本文編號：3925129