目的:對(duì)成人外周神經(jīng)性疼痛治療藥物普瑞巴林開(kāi)展解離常數(shù)(pKa)和油水分配系數(shù)(logP)測(cè)定研究。方法:采用微量電位滴定法,分別在室溫(25℃)和在模擬人體生理?xiàng)l件下(37℃)測(cè)定普瑞巴林結(jié)構(gòu)上的羧基與氨基的pKa值以及l(fā)ogP值。結(jié)果:與室溫25℃相比,在模擬人體生理?xiàng)l件下普瑞巴林結(jié)構(gòu)上的羧基pKa值幾乎沒(méi)有發(fā)生變化,而氨基的pKa值則由10.17降低至9.84,表明其解離特性有所下降。logP值則由-0.99增加至-0.27,相應(yīng)表明親脂性有所增加。結(jié)論:上述測(cè)定方法揭示了兩性藥物普瑞巴林在不同溫度條件下解離特性和親脂性差異,為評(píng)價(jià)體內(nèi)外藥理作用提供了一定的參考依據(jù)。

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【文章目錄】：
1 儀器與試劑
2 溶液配制
3 結(jié)果與討論
    3.1 電極的校準(zhǔn)及性能考察
    3.2 滴定液校正因子的測(cè)定
    3.3 pKa值的測(cè)定
    3.4 logP值的測(cè)定
4 結(jié)論



本文編號(hào)：3870156