中氮茚是一類非常重要的芳香含氮雜環(huán)化合物,廣泛存在于天然產(chǎn)物結(jié)構(gòu)單元中。研究發(fā)現(xiàn)中氮茚及其衍生物在生物、醫(yī)藥、農(nóng)藥、光電性能等方面都具有非常廣泛的用途。關(guān)于含氮雜環(huán)化合物的合成方法及生物活性的研究一直倍受關(guān)注。本文通過C-H活化策略,簡單、高效可控合成了3-位和1,3-位硫代化的中氮茚,構(gòu)建了一系列新型中氮茚衍生物,且部分化合物表現(xiàn)出人非小細(xì)胞肺癌細(xì)胞A549抑制活性。具體內(nèi)容如下:第一章,首先概述了中氮茚衍生物在生物、醫(yī)藥、農(nóng)藥、光電性能等領(lǐng)域的應(yīng)用和活性研究進(jìn)展。隨后,綜述了中氮茚衍生物的合成最新進(jìn)展。第二章,首次發(fā)現(xiàn)了一種無過渡金屬(KI)催化,TBHP氧化氮茚與硫醇C-H/S-H鍵選擇性交叉偶聯(lián)反應(yīng),構(gòu)建二硫醚中氮茚策略。該反應(yīng)操作簡單,底物適用性廣、效率高,為1,3-二硫醚中氮茚提供了新的合成路徑,并初步研究了其生物活性,發(fā)現(xiàn)其對人非小細(xì)胞肺癌細(xì)胞A549具有一定抑制活性。第三章,發(fā)展了一條以硫醇和中氮茚為反應(yīng)底物,選擇性合成單取代硫醚中氮茚的有效路徑。此方法通過H₂O₂氧化,DMSO作溶劑,在無催化劑的條件下進(jìn)行,具有操作簡單,環(huán)...

【文章頁數(shù)】：135 頁

【學(xué)位級別】：碩士

【文章目錄】：
摘要
ABSTRACT
第一章 緒論
    1.1 中氮茚衍生物應(yīng)用和活性研究進(jìn)展
    1.2 中氮茚衍生物合成研究進(jìn)展
        1.2.1 基于吡啶衍生物合成中氮茚衍生物的方法
        1.2.2 基于吡咯衍生物合成中氮茚衍生物的方法
        1.2.3 多官能團(tuán)化中氮茚衍生物的合成
    1.3 小結(jié)
    1.4 本論文的研究內(nèi)容及設(shè)計(jì)思路
第二章 1,3-位二硫醚中氮茚的合成及其抗癌活性篩選
    2.1 引言
    2.2 實(shí)驗(yàn)材料
        2.2.1 儀器與設(shè)備
        2.2.2 試劑和藥品
    2.3 實(shí)驗(yàn)結(jié)果與討論
        2.3.1 反應(yīng)條件優(yōu)化
        2.3.2 底物適用性研究
        2.3.3 機(jī)理研究
    2.4 化合物合成方法
    2.5 抗癌活性篩選
    2.6 化合物結(jié)構(gòu)表征
    2.7 本章小結(jié)
第三章 中氮茚3-位選擇性硫醚化反應(yīng)研究
    3.1 引言
    3.2 實(shí)驗(yàn)材料
        3.2.1 儀器與設(shè)備
        3.2.2 藥品與試劑
    3.3 實(shí)驗(yàn)結(jié)果與討論
        3.3.1 反應(yīng)條件優(yōu)化
        3.3.2 底物適用性研究
        3.3.3 機(jī)理研究
    3.4 化合物合成方法
    3.5 化合物結(jié)構(gòu)表征
    3.6 本章小結(jié)
第四章 總結(jié)與展望
    4.1 全文總結(jié)
    4.2 展望
參考文獻(xiàn)
附錄:化合物核磁圖譜
致謝
攻讀碩士學(xué)位期間參與發(fā)表的論文



本文編號：3799575