目的選用羥丙基倍他環(huán)糊精(HP-β-CD)對難溶性藥物伏立康唑進行包合,以期提高其溶出速率,并對包合過程進行研究。方法采用研磨法、超聲法、溶液攪拌法制備伏立康唑包合物。通過差示掃描量熱法和X射線粉末衍射法,考察伏立康唑/HP-β-CD包合物形成特征。比較pH值為1.0、4.0、7.0條件下,HP-β-CD對伏立康唑的增溶能力并與磺丁基醚倍他環(huán)糊精(SBE-β-CD)進行比較。最后考察包合過程中pH值、溫度及潛溶劑等因素對溶解度相圖的影響。結果以溶液攪拌法制備伏立康唑包合物,當包合溫度為25℃,pH值為6.0,不加潛溶劑,以及藥物與HP-β-CD的投料質量比為1∶12時,伏立康唑/HP-β-CD包合物形成的ΔH、ΔG和ΔS分別為-36.85、-13.63和-77.90。結論研究制備的伏立康唑/HP-β-CD包合物,性質穩(wěn)定,包合量可以達到臨床用藥劑量的要求,包合過程中得到的相關熱力學參數,為包合條件的優(yōu)化提供理論依據。

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【文章目錄】：
1儀器與材料
2方法與結果
    2.1伏立康唑/HP-β-CD包合物制備方法的篩選
        2.1.1研磨法
        2.1.2超聲波法
        2.1.3溶液攪拌法
    2.2包合物的驗證
        2.2.1差示掃描量熱法(DSC)
        2.2.2X射線粉末衍射法(XRD)
    2.3包合物中伏立康唑的含量測定方法
    2.4HP-β-CD與SBE-β-CD對伏立康唑的增溶能力
    2.5包合過程的研究
        2.5.1pH值對包合過程的影響
        2.5.2潛溶劑對包合過程的影響
        2.5.3溫度對包合過程的影響
3結論



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