在藥物分子設計中,構象限制已成為先導化合物結(jié)構優(yōu)化中重要的改造策略之一。本文綜述了一些合理增加分子構象限制的應用實例。通過在分子中引入稠合環(huán)、大環(huán)、螺環(huán)、環(huán)丙基、橋環(huán)、甲基等結(jié)構,展示了構象限制策略在改善藥代動力學性質(zhì)、提高化合物的活性和選擇性,以及增加化合物新穎性等方面的廣泛應用。通過運用這些構象限制策略,能夠顯著改善先導化合物的成藥性,以期能夠為創(chuàng)新藥物的設計與開發(fā)提供理論指導和實踐經(jīng)驗。 

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【文章目錄】：
1 成環(huán)化構象限制
    1.1 小環(huán)構象限制
    1.2 大環(huán)構象限制
2 螺環(huán)化構象限制
3 環(huán)丙基及其類似物構象限制
4 橋環(huán)化構象限制
    4.1 哌嗪、嗎啉和哌啶橋環(huán)化構象限制
    4.2 BCP構象限制
5 甲基化構象限制
6 結(jié)語



本文編號：3670500