目的制備載藥量高、黏附性好的硝酸益康唑微乳凝膠,以提高其透皮滲透和相對(duì)生物利用度。方法以表觀溶解度評(píng)價(jià)硝酸益康唑在油、表面活性劑和助表面活性劑中的溶解度,篩選微乳的組分。以油酸乙酯為油相、Tween 80為表面活性劑、聚乙二醇400（PEG400）為助表面活性劑構(gòu)建偽三元圖。用卡波姆940制備微乳凝膠,加入硝酸益康唑微乳攪拌形成微乳凝膠。評(píng)估該系統(tǒng)的藥物負(fù)載效率和表征pH、電導(dǎo)、黏度、粒度和藥物含量。采用改良的Franz擴(kuò)散池考察硝酸益康唑微乳凝膠的體外釋放性能。結(jié)果表面活性劑與助表面活性劑之比為2∶1時(shí),形成的微乳區(qū)域最大,微乳（F3）的球體尺寸為29. 88 nm;加入凝膠中微乳（F3）黏度從156. 73 mPa·s增至13. 6 Pa·s;體外擴(kuò)散試驗(yàn)表明,微乳凝膠（FG3）的12 h累計(jì)滲透量為（51. 76±0. 35）%,顯著高于硝酸益康唑普通凝膠的（36. 15±0. 42）%; Draize測(cè)試顯示,硝酸益康唑微乳凝膠對(duì)大鼠皮膚無(wú)刺激,也無(wú)炎癥跡象。結(jié)論硝酸益康唑微乳凝膠比其普通凝膠具有更好的應(yīng)用性質(zhì)和穩(wěn)定性,有望成為硝酸益康唑的新型給藥制劑。 

【文章來(lái)源】：中國(guó)藥業(yè). 2020,29(13)

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【部分圖文】：

高效液相色譜圖

圖1 高效液相色譜圖微乳凝膠制備:取0.5%卡波姆940分散在水中，溶脹后，快速攪拌，并緩慢加入上述硝酸益康唑微乳。當(dāng)微乳液加入水凝膠中時(shí)，體系黏度降低，繼續(xù)攪拌15 min，即得半透明的硝酸益康唑微乳凝膠。

選擇健康無(wú)皮膚傷的大鼠6只，分為兩組，兩側(cè)去毛1 cm2，取無(wú)損傷者3只，進(jìn)行完整皮膚的刺激試驗(yàn);取3只將脫毛區(qū)皮膚用75%乙醇消毒，用滅菌大頭針將消毒皮膚劃破，以滲血為度。采用同體左右側(cè)自身對(duì)比的方法，按每只1 mL的劑量在脫毛區(qū)左側(cè)涂搽受試藥物，右側(cè)涂搽蒸餾水作對(duì)照。用藥后24,48,72 h時(shí)檢查大鼠的刺激跡象。結(jié)果顯示，治療組在治療部位沒(méi)有顯示任何皮膚過(guò)敏和炎癥的跡象，無(wú)紅斑形成，無(wú)水腫出現(xiàn);破損皮膚組和完整皮膚組大鼠涂受試物皮膚均未見(jiàn)差異。優(yōu)選的微乳凝膠均適用于局部應(yīng)用。3 討論

【參考文獻(xiàn)】：
期刊論文
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