目的:采用星點(diǎn)設(shè)計(jì)-效應(yīng)面優(yōu)選PFV修飾的表阿霉素與五味子乙素的最佳制備工藝,并對(duì)該脂質(zhì)體進(jìn)行細(xì)胞毒性評(píng)價(jià)。方法:采用薄膜水化-硫酸銨梯度法構(gòu)造PFV修飾的表阿霉素與五味子乙素脂質(zhì)體。以包封率為考察指標(biāo),采用星點(diǎn)設(shè)計(jì)-效應(yīng)面法對(duì)膽固醇含量、水化溫度、表阿霉素含量三個(gè)因素進(jìn)行優(yōu)化。采用SRB染色法考察該脂質(zhì)體對(duì)MDA-MB-231和MCF-7兩種乳腺癌細(xì)胞的殺傷能力。結(jié)果:脂質(zhì)體的最佳制備工藝為處方量5mL、膽固醇9.6mg、表阿霉素含量0.48mg、水化溫度40℃,平均包封率為99.1%。該脂質(zhì)體對(duì)MDA-MB-231細(xì)胞的IC₅₀值為（1.36±1.14）μmol/L,對(duì)MCF-7的IC₅₀值為（1.31±1.52）μmol/L。結(jié)論:該制備工藝重復(fù)性良好,可用于PFV修飾的表阿霉素與五味子乙素脂質(zhì)體的制備,構(gòu)建出的脂質(zhì)體具備殺傷乳腺癌細(xì)胞的性能。 

【文章來源】：亞太傳統(tǒng)醫(yī)藥. 2020,16(08)

【文章頁數(shù)】：5 頁

【部分圖文】：

各因素對(duì)脂質(zhì)體包封率影響的效應(yīng)面及等高線

在脂質(zhì)體的制備工藝中，需要考察多個(gè)因素對(duì)包封率的影響，并且對(duì)結(jié)果進(jìn)行優(yōu)化。星點(diǎn)設(shè)計(jì)-效應(yīng)面法采用線性或非線性方程擬合實(shí)驗(yàn)結(jié)果與影響因素之間的關(guān)系，根據(jù)數(shù)學(xué)模型繪制效應(yīng)面來尋求最佳的制備工藝。與正交設(shè)計(jì)和均勻設(shè)計(jì)相比，星點(diǎn)設(shè)計(jì)-效應(yīng)面具有精密度高、試驗(yàn)次數(shù)少、數(shù)學(xué)模型擬合的復(fù)相關(guān)系數(shù)較高等優(yōu)點(diǎn)。因此，本研究選擇星點(diǎn)設(shè)計(jì)-效應(yīng)面法優(yōu)化PFV修飾的表阿霉素與五味子乙素脂質(zhì)體。根據(jù)前期預(yù)實(shí)驗(yàn)的結(jié)果，最終篩選出3個(gè)對(duì)脂質(zhì)體包封率影響較大的因素進(jìn)行處方優(yōu)化，最終確定該脂質(zhì)體的最佳制備工藝為處方量5mL、磷脂44mg、膽固醇9.6mg、表阿霉素0.48mg、五味子乙素1.77mg、水化溫度40℃。經(jīng)驗(yàn)證該脂質(zhì)體的最終處方平均包封率為99.1%，符合相關(guān)要求。

【參考文獻(xiàn)】：
期刊論文
[1]三陽性乳腺癌的治療進(jìn)展[J]. 張國泰,符德元.  現(xiàn)代腫瘤醫(yī)學(xué). 2020(04)
[2]中藥多靶點(diǎn)抗乳腺癌的研究進(jìn)展[J]. 王冬,談謠,于海洋,韓立峰,王濤.  中南藥學(xué). 2019(10)
[3]五味子乙素對(duì)紫杉醇治療乳腺癌的減毒增效機(jī)制研究[J]. 陳冠男,耿麗晶,王筱瑜,周圍.  中藥材. 2019(05)
[4]多西紫杉醇聯(lián)合表阿霉素及環(huán)磷酰胺術(shù)前序貫化療治療晚期乳腺癌的臨床效果[J]. 韋斌,吳江.  臨床醫(yī)學(xué)研究與實(shí)踐. 2019(13)
[5]五味子乙素抗腫瘤及其他生物學(xué)作用研究進(jìn)展[J]. 呂紅,蘇子博,潘正,鄭立影,付仁,孟天嬌,金宏.  吉林醫(yī)藥學(xué)院學(xué)報(bào). 2015(02)
[6]五味子乙素對(duì)MDR1介導(dǎo)的人骨肉瘤細(xì)胞U-2 OS/ADR所致多藥耐藥性的逆轉(zhuǎn)研究[J]. 李秋萍,蓋亞男.  安徽醫(yī)藥. 2014(09)
[7]五味子乙素和右丙亞胺對(duì)阿霉素誘導(dǎo)心臟毒性的保護(hù)作用[J]. 胡開永,楊勇,何莉華,王多偉,賈志榮,李舒然,田薇,毛杰,李嫻靜,張偉.  藥學(xué)學(xué)報(bào). 2014(07)
[8]五味子乙素的藥理作用及其分子機(jī)制的研究進(jìn)展[J]. 梁婧,侯海燕,蘭曉霞,孫旸,陳亞瓊.  中國現(xiàn)代應(yīng)用藥學(xué). 2014(04)
[9]五味子乙素逆轉(zhuǎn)人結(jié)腸癌細(xì)胞多藥耐藥性[J]. 徐秋玲,金秀東,郭冉,張緒東,劉桂蓮.  中國食物與營養(yǎng). 2011(12)

碩士論文
[1]脂質(zhì)體阿霉素與表阿霉素在乳腺癌治療中的療效及副作用比較[D]. 應(yīng)曉鋼.浙江大學(xué) 2018



本文編號(hào)：3483172