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姜黃素和阿霉素雙載藥靶向脂質(zhì)體的制備及抗腫瘤活性研究

發(fā)布時(shí)間:2021-10-10 01:49
  目的結(jié)腸癌作為當(dāng)今社會(huì)危害人類健康的惡性腫瘤之一,已受到越來(lái)越多人的重視,F(xiàn)代醫(yī)療對(duì)結(jié)腸癌的治療方法主要是利用化學(xué)藥物對(duì)腫瘤進(jìn)行抑制,但越來(lái)越多化學(xué)藥物的應(yīng)用,腫瘤出現(xiàn)了耐藥性,腫瘤的治療難度也越來(lái)越大。在眾多化學(xué)藥物中,阿霉素因抗瘤譜廣,應(yīng)用最為廣泛,但也存在腫瘤治療的耐藥問(wèn)題。隨著眾多學(xué)者對(duì)腫瘤的不斷深入研究,發(fā)現(xiàn)了腫瘤部位特殊的微環(huán)境,也發(fā)現(xiàn)因腫瘤部位的強(qiáng)滲透與滯留效應(yīng)會(huì)導(dǎo)致化療藥物治療效果不佳,因此,納米粒子遞送系統(tǒng)應(yīng)運(yùn)而生。納米粒子遞送系統(tǒng)借助納米粒子微米尺寸的優(yōu)勢(shì)可停滯在腫瘤部位,且不會(huì)被淋巴循環(huán)帶走,是一種很好的藥物遞送載體。但因其只具有一定的特異性,靶向效果不佳,若利用腫瘤細(xì)胞的特異性,達(dá)到主動(dòng)靶向的作用,將會(huì)是一種很有效的藥物輸送系統(tǒng)。利用脂質(zhì)體包載阿霉素,形成阿霉素脂質(zhì)體,雖然可以一定程度上提高腫瘤的治療效果,但卻因腫瘤多藥耐藥現(xiàn)象的存在,治療效果受到一定限制。姜黃素作為我國(guó)傳統(tǒng)中藥,也是一種可食用的色素,具有抗炎、抗血管生成、抗腫瘤等多種藥理活性,隨著現(xiàn)代研究的深入,發(fā)現(xiàn)姜黃素還具有抑制P-糖蛋白的功能。腫瘤多藥耐藥產(chǎn)生的重要原因之一就是P-糖蛋白的過(guò)表達(dá),因此,... 

【文章來(lái)源】:湖北中醫(yī)藥大學(xué)湖北省

【文章頁(yè)數(shù)】:87 頁(yè)

【學(xué)位級(jí)別】:碩士

【部分圖文】:

姜黃素和阿霉素雙載藥靶向脂質(zhì)體的制備及抗腫瘤活性研究


不同結(jié)構(gòu)脂質(zhì)體

化學(xué)結(jié)構(gòu)圖,姜黃素


姜黃素和阿霉素雙載藥靶向脂質(zhì)體的制備及抗腫瘤活性研究UR 作為天然抗腫瘤作用,基本沒(méi)有毒副作用,具有很高的安全性臨床應(yīng)用前景廣泛,CUR 的眾多優(yōu)點(diǎn)促使其成為近年來(lái)抗癌用新熱點(diǎn)。但 CUR 水中溶解性很低,溶解度僅為 13.76 μg/mL,導(dǎo)能被吸收,口服障礙嚴(yán)重,即使被口服后吸收后,也極易被肝臟謝掉,利用度極低[46]。CUR 不穩(wěn)定,在中至堿性 PH 下 CUR 的烴結(jié)構(gòu)容易遭受破壞,在直接光照下也易被降解[47]。為改善 CU度、生物利用度差,不穩(wěn)定等缺點(diǎn),可利用主客體識(shí)別作用將 CU環(huán)糊精的空腔內(nèi),再通過(guò)自組裝形成姜黃素包合物,以增加其生。

模擬空間,有限公司


圖 3 -CD 的模擬空間結(jié)構(gòu)(A)與化學(xué)結(jié)構(gòu)(B)Fig.3 A simulation of the spatial(A)and chemical structure(B)of -CD本章采用主客體識(shí)別作用和自組裝的方法制備姜黃素包合物,提高 的溶解性,改善 CUR 的穩(wěn)定性,增加其生物利用度,不僅對(duì)其外觀表征,也采用傅里葉紅外光譜儀和 X 射線衍射儀驗(yàn)證包合結(jié)果,高相色譜法對(duì)其包封率、載藥量進(jìn)行測(cè)定。與材料器1204 電子天平(江蘇省常熟市測(cè)試儀器廠)78-1 磁力攪拌器(上海恒平科學(xué)儀器有限公司)H-2A 可調(diào)高速勻漿機(jī)(江蘇常熟金壇區(qū)西城新瑞儀器有限公司)000 高效液相色譜儀(戴安中國(guó)有限公司)


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