發(fā)布時(shí)間：2021-09-23 04:29

　　為了增加難溶藥物的水溶性和結(jié)腸靶向性,以吲哚美辛（IDM）為模型藥物,采用飽和溶液法制備了IDM/β-環(huán)糊精（β-CD）包合物,并以尤特奇S100（ES100）為包衣,用乳化溶劑揮發(fā)法制備了IDM/β-CD/ES100納米粒。通過(guò)激光粒度測(cè)定儀、掃描電子顯微鏡、X-射線衍射光譜分析儀和紫外-可見(jiàn)分光光度計(jì)對(duì)納米粒進(jìn)行了分析。結(jié)果表明,當(dāng)IDM/β-CD、ES100比例為1︰1.5時(shí),ES100載IDM/β-CD納米粒的包封率和載藥量分別為57.47%±0.96%和21.14%±0.79%,納米粒呈球形,分散均勻,平均粒徑在260 nm左右,Zeta電位為（-23.0±0.5）mV。體外釋藥實(shí)驗(yàn)顯示,當(dāng)IDM/β-CD、ES100比例為1︰1.5或1︰2時(shí),在pH 1.2的鹽酸溶液中,2 h后約有5%的IDM/β-CD釋放;再放入pH 6.8的磷酸鹽緩沖液（PBS）中,2 h后累積釋藥量約為27%;最后放入pH 7.8的PBS中,2 h后累積釋藥量達(dá)60%左右,表明該納米粒具有良好的結(jié)腸釋藥靶向性。 

【文章來(lái)源】：生物化工. 2020,6(03)

【文章頁(yè)數(shù)】：5 頁(yè)

【部分圖文】：

IDM/β-CD/ES100納米粒的制備方法示意圖

IDM在pH 7.8的PBS中的標(biāo)準(zhǔn)曲線如圖2所示，A=0.020 2C-0.007 8(R2=0.999 7），線性關(guān)系良好，線性范圍7.24～72.40μg/mL。2.2 相溶解度圖

從圖3相溶解度圖可以算出，相溶解度曲線為：b=0.346a+0.318(R2=0.983 2);S0=0.318 mmol/L，包和常數(shù)K=1 663.7,K值越大，表明此包合物越穩(wěn)定。同時(shí)，從圖3可以看出，IDM隨β-CD的增加而線性增加，說(shuō)明形成了1︰1的包合物[17-18]。2.3 納米粒載藥分析

【參考文獻(xiàn)】：
期刊論文
[1]高麗槐素與羥丙基-β-環(huán)糊精包合行為及其分子模擬研究[J]. 楊俊麗,楊云漢,杜瑤,周樹(shù)婭,趙芳,葉艷青,楊麗娟.  中國(guó)新藥雜志. 2019(15)
[2]長(zhǎng)春胺與羥丙基-β-環(huán)糊精包合物的制備、表征及理論研究[J]. 楊云漢,趙雪秋,杜瑤,楊俊麗,陳文,李燕華,楊麗娟,釧永明.  中草藥. 2019(02)
[3]通過(guò)增加溶解度提高BCSⅡ類(lèi)藥物口服吸收:常常被忽略的藥物滲透性[J]. 章溢,崔天,李姝璇,饒義琴,胡海燕.  藥學(xué)學(xué)報(bào). 2019(01)
[4]超臨界CO2氣溶膠溶劑萃取法制備尤特奇S100納米顆粒[J]. 劉克,翟晶,Neil R.FOSTER,蒲源.  北京化工大學(xué)學(xué)報(bào)(自然科學(xué)版). 2015(01)



本文編號(hào)：3405041