目的探討9種氨基酸酯化合物體外對柯薩奇病毒B組3型（CVB3）以及腺病毒7型（ADV-7）的抑制作用。方法根據(jù)細(xì)胞病變效應(yīng)（CPE）觀測結(jié)合噻唑藍(lán)（MTT）比色法測定細(xì)胞存活率以確定化合物的抗病毒活性。計算化合物的半數(shù)中毒濃度(CC₅₀)、半數(shù)有效濃度(IC₅₀)和選擇性治療指數(shù)（SI）。采用CCID₅₀法測定化合物對于子代病毒產(chǎn)量的抑制作用。結(jié)果 9種氨基酸酯化合物對Hep-2和Hela細(xì)胞的毒性均較低,CC₅₀均>100μg/ml。9種化合物對于CVB3均有一定的抑制作用,其中化合物3號（L-丙氨酸甲酯）和5號（β-丙氨酸乙酯）抗CVB3活性較強(qiáng),最大抑制率分別為73.3%和74.3%,抑制活性與陽性對照化合物利巴韋林相當(dāng)（最大抑制率為73.9%）,治療指數(shù)均>4。5號化合物對于CVB3的子代病毒產(chǎn)量表現(xiàn)出較強(qiáng)的抑制作用,相對于病毒對照組減少2.7 log�；衔�2號（L-亮氨酸甲酯）和3號（L-丙氨酸甲酯）也表現(xiàn)出強(qiáng)的抗ADV-7活性,最大抑制率分別為65.0%和76.0%,治療指... 

【文章來源】：中國病原生物學(xué)雜志. 2020,15(07)北大核心CSCD

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5號氨基酸酯對CVB3子代病毒產(chǎn)量的影響

檢測9種氨基酸酯化合物對ADV-7的抑制作用,結(jié)果表明大多數(shù)對于ADV-7無抑制效果,只有2號(L-亮氨酸甲酯)和3號(L-丙氨酸甲酯)化合物有較好抑制作用。在濃度為80 μg/ml時,2號和3號化合物組細(xì)胞存活率分別為65.0%和76.0%,在濃度為40 μg/ml時細(xì)胞存活率分別為53.0%和74.0%�；衔餄舛忍荻纫种艫DV-7的活性見圖5,半數(shù)抑制濃度IC50及治療指數(shù)SI如表2所示。上述兩種化合物均具有較高的治療指數(shù),與陽性對照化合物利巴韋林相當(dāng)。兩種化合物在濃度為40 μg/ml時,可明顯抑制ADV-7引起的Hela細(xì)胞病變效應(yīng)(圖6)。表明2號和3號化合物對于ADV-7具有顯著抑制作用,且毒性較低,具有抗病毒作用。圖6 2種氨基酸酯抑制ADV-7引起的Hela細(xì)胞病變效應(yīng)

2種氨基酸酯抑制ADV-7引起的Hela細(xì)胞病變效應(yīng)

【參考文獻(xiàn)】：
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本文編號：3386028