目的設計合成系列1-（取代）苯磺�；�-3-烷胺基甲基吲哚衍生物,評價其對大鼠胃酸分泌的抑制能力,并初步探討其構效關系。方法以取代吲哚為起始原料,經Vilsmeier反應在吲哚3位引入醛基,再與取代苯磺酰氯反應,最后經還原胺化并成鹽制得目標化合物;采用組胺刺激的大鼠胃酸分泌模型評價目標化合物的抑酸活性。結果與結論合成了20個未見文獻報道的苯基磺�；惢衔�,目標化合物的結構均經¹H-NMR、¹³C-NMR和HRMS譜確證�；钚詼y試結果表明,所合成的目標化合物均具有一定的抑酸活性,部分化合物的活性優(yōu)于陽性藥vonoprazan,其中有8個化合物的抑酸率大于80%。 

【文章來源】：中國藥物化學雜志. 2020,30(01)北大核心CSCD

【文章頁數】：8 頁

【文章目錄】：
1 目標化合物的設計及合成路線
2 合成實驗
    2.1 吲哚-3-甲醛衍生物（2）合成通法
    2.2 1-（取代）苯磺�；�-吲哚-3-甲醛衍生物（4）合成通法
    2.3 N-((1-（取代）苯磺酰基-1H-吲哚-3-基）甲基）甲（或乙）胺鹽酸鹽（I1～I20）的合成通法
3 抑制大鼠胃酸分泌活性評價
4 結果與討論



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