本文關(guān)鍵詞：利伐沙班的合成工藝研究，，由筆耕文化傳播整理發(fā)布。

【摘要】：以4-(4-氨基苯基)-3-嗎啉酮(2)與2-[(2S)-2-環(huán)氧乙烷基甲基]-1H-異吲哚-1,3-(2H)-二酮(3)為原料,經(jīng)開環(huán)反應(yīng)后以雙(三氯甲基)碳酸酯羰基化,然后以甲胺脫保護(hù),最后與5-氯-2-噻吩甲酰氯經(jīng)酰胺化合成得利伐沙班,總收率為76.8%,其結(jié)構(gòu)經(jīng)1H NMR與MS確證。
【作者單位】： 浙江工業(yè)大學(xué)藥學(xué)院;
【關(guān)鍵詞】： 利伐沙班 雙(三氯甲基)碳酸酯 合成
【基金】：國家自然科學(xué)基金項(xiàng)目(21276238)
【分類號(hào)】：R914.5
【正文快照】： 1前言利伐沙班(Rivaroxaban,1),化學(xué)名為5-氯-N-({(5S)-2-氧代-3-[4-(3-氧代-4-嗎啉基)苯基]-1,3-VA唑烷-5-基}甲基)-2-噻吩甲酰胺,是Bayer和JohnsonJohnson公司聯(lián)合研發(fā)的新型口服Xa因子直接抑制劑,于2008年首先在歐盟和加拿大獲得批準(zhǔn)上市,商品名為Xarelto,用于預(yù)防髖關(guān)節(jié)

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