紫蘇醇作為既有癌癥預防又有癌癥治療作用的少數幾種天然產物之一,曾作為臨床藥物用于癌癥的治療。但是紫蘇醇通過口服給藥生物利用度低、給藥劑量大,因而限制了它的臨床應用。我們將紫蘇醇進行化學修飾,作為配體引入到芳基金屬配合物中,合成了一種新型芳基釕配合物Ru-L,并利用核磁共振氫譜、碳譜、電噴霧質譜及元素分析對其進行了基礎表征。配合物Ru-L對腫瘤細胞A2780、A2780/DDP及MCF-7都表現出較高的細胞毒活性,而對正常細胞株毒性較小(IC₅₀>200μmol·L^-1),表明紫蘇醇芳基釕配合物可以克服紫蘇醇給藥量大和毒性大等缺陷。紫外可見及熒光光譜表明配合物具有較快的水解速率,可通過嵌入作用與CT-DNA結合,并通過靜態(tài)猝滅與BSA/HSA相互作用。流式細胞術也揭示配合物將腫瘤細胞周期阻滯在G0/G1期,從而導致了腫瘤細胞的凋亡。以上結果表明,基于紫蘇醇的芳基釕配合物Ru-L克服了紫蘇醇的高劑量、高毒性等缺點。 

【文章來源】：無機化學學報. 2020,36(07)北大核心

【文章頁數】：10 頁

【部分圖文】：

配體L及配合物Ru-L的合成路線

配合物Ru-L在PBS中滴加CT-DNA后的紫外吸收光譜圖

配合物Ru-L在水溶液中的紫外吸收光譜圖

【參考文獻】：
期刊論文
[1]pH敏感銥、釕和鉑配合物在腫瘤靶向熒光成像和治療中的應用（英文）[J]. 張思琪,高麗華,趙華,王克志.  無機化學學報. 2019(11)
[2]Rational design of multi-targeting ruthenium- and platinum-based anticancer complexes[J]. Wei Zheng,Yao Zhao,Qun Luo,Yang Zhang,Kui Wu,Fuyi Wang.  Science China（Chemistry）. 2016(10)



本文編號：3080786