為解決當(dāng)前慢性疾病治療過(guò)程中給藥頻繁、藥物生物利用度差、毒副作用大等問(wèn)題,開(kāi)發(fā)性能穩(wěn)定、釋放可控、療效好、生物安全性高的藥物控釋體系尤為重要。文章對(duì)藥物控釋體系研究熱點(diǎn)之一的納微米球的材料選擇,絲素蛋白納微米球的成球機(jī)理、制備方法及在藥物控釋體系中的應(yīng)用等進(jìn)行綜述,重點(diǎn)闡述并比較了絲素蛋白納微米球制備方法的優(yōu)缺點(diǎn)與在藥物遞送中的最新研究進(jìn)展。結(jié)果表明:絲素蛋白納微米球的研究應(yīng)著重圍繞制備方法、載藥性能、釋藥性能及臨床疾病治療研究等方面充分發(fā)揮絲素蛋白納微米球在藥物控釋體系中的優(yōu)勢(shì),從而用于慢性疾病的高效治療。 

【文章來(lái)源】：絲綢. 2020,57(05)北大核心

【文章頁(yè)數(shù)】：5 頁(yè)

【部分圖文】：

用于口服給藥的姜黃素-絲素蛋白納微米球

小分子藥物通常存在毒副作用大、穩(wěn)定性差、生物利用度差、療效低等突出問(wèn)題。利用絲素蛋白具有親水無(wú)定型區(qū)和疏水結(jié)晶區(qū)等獨(dú)特的特性，可為小分子藥物的有效負(fù)載和穩(wěn)定性的提高創(chuàng)造有利條件。Pritchard等[22]將抗生素藥物包埋在絲素蛋白納微米球中，研究發(fā)現(xiàn)絲素蛋白納微米球在保持抗生素穩(wěn)定性的同時(shí)，延緩了抗生素的作用時(shí)間。另外，發(fā)現(xiàn)絲素蛋白納微米球的存在有助于鼠感染傷口的愈合，療效提高的同時(shí)也減少了用藥頻率。Xiao等[23]接著通過(guò)優(yōu)化溶劑體系精準(zhǔn)調(diào)控絲素蛋白的純化過(guò)程，直接制備得到100～200 nm的絲素蛋白納微米球，如圖1所示;以鹽酸阿霉素抗癌藥物為模型，并成功地負(fù)載在絲素蛋白納微米球中，并改變釋放液的p H值來(lái)調(diào)控藥物的釋放速率(4.5>6.0>7.0)，從而滿足腫瘤組織酸性條件下釋放速率更快的要求。另外，高分散的負(fù)載有鹽酸阿霉素的絲素蛋白納微米球?qū)Π┘?xì)胞有較強(qiáng)的細(xì)胞毒性，有望后期用于癌癥的臨床治療。Li等[24]利用自組裝法制備得到包封率為7.7%、載藥率為1.54%的埃洛替尼-絲素蛋白納微米球。與游離藥物相比，絲素蛋白納微米球的存在能有效延緩藥物的釋放速率并對(duì)細(xì)胞發(fā)揮更持久的毒性，有望用于乳腺癌的高效治療。筆者利用液中干燥法制備了姜黃素-絲素蛋白納微米球，如圖2所示。通過(guò)體外釋放數(shù)據(jù)發(fā)現(xiàn)，不同粒徑大小的絲素蛋白納微米球可實(shí)現(xiàn)對(duì)姜黃素藥物精準(zhǔn)釋放調(diào)控。對(duì)大鼠進(jìn)行口服給藥后發(fā)現(xiàn)，經(jīng)絲素蛋白納微米球包埋的姜黃素相比于純姜黃素顆粒更有助于體內(nèi)吸收(圖2)。該研究證實(shí)了絲素蛋白納微米球能提高疏水性藥物的溶出度，進(jìn)而提高了姜黃素在大鼠體內(nèi)的生物利用度[25]。盡管絲素蛋白納微米球在單一小分子藥物的負(fù)載和釋放等方面取得一定進(jìn)展，但是依然存在藥物的裝載效率低、親水性藥物突釋甚至暴釋、疏水性藥物滯釋等問(wèn)題。圖2 用于口服給藥的姜黃素-絲素蛋白納微米球


本文編號(hào)：3048095