選用具有良好生物相容性的硫代修飾嵌段核酸為載體,將其非硫代修飾部分設(shè)計為靶向MUC-1蛋白的核酸適配體序列,同時在其硫代修飾部分通過硫代磷酸酯基團(tuán)（Phosphorothioate, PS）接枝修飾四價順鉑前藥,制備了兩親性核酸-順鉑前藥綴合物MUC-1/^PODNA-b-(^PSDNA-g-Pt),并進(jìn)一步自組裝成類似球形核酸（Spherical nucleic acid, SNA）的含鉑靶向納米藥物（MUC-1/Pt-SNAs）.結(jié)果表明,該納米藥物遞送體系載藥率高、形貌穩(wěn)定、分散性好,能夠高效靶向MUC-1蛋白過表達(dá)的MCF-7乳腺癌細(xì)胞,并在體內(nèi)外實驗中表現(xiàn)出優(yōu)異的抗腫瘤效果和極低的毒副作用. 

【文章來源】：高等學(xué)�；瘜W(xué)學(xué)報. 2020,41(08)北大核心

【文章頁數(shù)】：10 頁

【文章目錄】：
1 實驗部分
    1.1 試劑與儀器
    1.2 MUC-1/Pt-SNA納米藥物的合成
        1.2.1 Pt（Ⅳ）前藥cis,cis,trans-[Pt（NH3）2Cl2（CO2C6H5）（CO2CH2I）]（簡稱Pt-Bz-CH2I,3）的合成
        1.2.2 DNA接枝Pt（Ⅳ）前藥綴合物MUC-1/PODNA-b-（PSDNA-g-Pt）的合成
        1.2.3 MUC-1/Pt-SNAs的自組裝
    1.3 MUC-1/Pt-SNA納米藥物體外靶向效果和抗腫瘤效果測試
        1.3.1 MUC-1/Pt-SNAs納米藥物的細(xì)胞攝取行為
        1.3.2 MUC-1/Pt-SNAs納米藥物的細(xì)胞毒性
        1.3.3 MUC-1/Pt-SNAs納米藥物的細(xì)胞凋亡
    1.4 MUC-1/Pt-SNA納米藥物動物體內(nèi)抗腫瘤效果分析
2 結(jié)果與討論
    2.1 含鉑DNA納米藥物的設(shè)計
    2.2 MUC-1/Pt-SNAs納米藥物的表征
    2.3 MUC-1/Pt-SNAs的穩(wěn)定性及藥物釋放特征
    2.4 MUC-1/Pt-SNAs的細(xì)胞攝取行為
    2.5 MUC‐1/Pt‐SNAs體外腫瘤治療效果
    2.6 MUC‐1/Pt‐SNAs的體內(nèi)抗腫瘤效果
3 結(jié)論


【參考文獻(xiàn)】：
期刊論文
[1]脂質(zhì)修飾DNA復(fù)合結(jié)構(gòu)的可控制備及膜生物學(xué)研究[J]. 張露灝,曹書婷,劉江波,左小磊,王麗華,樊春海,李江.  高等學(xué)校化學(xué)學(xué)報. 2020(06)
[2]靶向納米鉆石-甲氨蝶呤藥物體系制備及與MCF-7細(xì)胞作用[J]. 李林,許鑫汝,李英奇,張彩鳳.  高等學(xué)�；瘜W(xué)學(xué)報. 2019(09)
[3]卡鉑@葡聚糖納米載體的自組裝/聚合一步法制備及生物應(yīng)用[J]. 高苗苗,王成龍,竇紅靜,許國雄.  高等學(xué)�；瘜W(xué)學(xué)報. 2019(06)



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