法尼醇X受體（FXR）是核受體超家族的一員,具有廣泛的生理病理功能,參與維持膽汁酸、糖、脂等的穩(wěn)態(tài),另外參與腫瘤的發(fā)生發(fā)展。因此,FXR轉(zhuǎn)錄活性調(diào)控是治療多種疾病的重要策略,FXR激動劑的研發(fā)已取得突破性進展。近年來研究發(fā)現(xiàn),FXR轉(zhuǎn)錄活性抑制對多種疾病具有積極的貢獻,FXR拮抗劑的研發(fā)及其藥理活性研究已取得較大進展。因此,本文就FXR拮抗劑及其藥理活性研究進行綜述。 

【文章來源】：中國臨床藥理學(xué)與治療學(xué). 2020,25(07)

【文章頁數(shù)】：11 頁

【文章目錄】：
1 法尼醇X受體簡介
2 FXR生物活性
    2.1 FXR調(diào)控膽汁酸穩(wěn)態(tài)
        2.1.1 負(fù)調(diào)控膽汁酸合成
        2.1.2 調(diào)控膽汁酸外排
        2.1.3 負(fù)調(diào)控膽汁酸重吸收
    2.2 FXR調(diào)控脂代謝
        2.2.1 肝腸FXR對膽固醇代謝/轉(zhuǎn)運的調(diào)控
        2.2.2 肝腸對TG合成代謝的調(diào)控作用
        2.2.3 FXR調(diào)控脂肪細(xì)胞的分化
    2.3 FXR調(diào)控糖代謝
        2.3.1 肝臟FXR轉(zhuǎn)錄激活促進糖酵解
        2.3.2 肝臟FXR轉(zhuǎn)錄激活促進肝糖原合成
        2.3.3 肝腸FXR調(diào)控糖異生
        2.3.4 FXR調(diào)控胰島素敏感性
    2.4 FXR與腫瘤發(fā)生等多種病理過程的關(guān)系
3 FXR拮抗劑研究進展
    3.1 FXR拮抗劑與膽汁淤積型肝損傷
    3.2 FXR拮抗劑與高膽固醇血脂
    3.3 FXR拮抗劑與高血糖及糖尿病
    3.4 FXR拮抗劑與肥胖/脂肪肝等代謝綜合征
    3.5 癌癥
4 FXR拮抗劑與激動劑的比較及展望


【參考文獻】：
期刊論文
[1]Emerging role of obeticholic acid in the management of nonalcoholic fatty liver disease[J]. Evangelia Makri,Evangelos Cholongitas,Konstantinos Tziomalos.  World Journal of Gastroenterology. 2016(41)



本文編號：2997540