[目的]研究化合物欣珞鉑的體內(nèi)外抗腫瘤活性及肝腎毒性,并與洛鉑進行比較。[方法]以人乳腺癌細胞株MCF-7、人非小細胞肺腺癌細胞株A549、人胃癌細胞株MKN74和人結(jié)腸癌細胞株HCT116為模型,采用MTT法檢測化合物欣珞鉑對細胞生長增殖的影響;采用流式細胞術(shù)（FCM）檢測化合物欣珞鉑對MCF-7和A549細胞周期分布及凋亡發(fā)生的影響;以小鼠移植性肉瘤S180為模型,抑瘤率為指標（%）,評價化合物欣珞鉑體內(nèi)對腫瘤生長的抑制作用;以荷瘤小鼠體重變化、胸腺指數(shù)和脾臟指數(shù)、肝臟系數(shù)和腎臟系數(shù)為指標,結(jié)合荷瘤小鼠腎臟組織和肝臟組織切片的蘇木精-伊紅染色法（Hematoxylin-eosin stain,HE染色）,綜合評價化合物欣塔鉑的毒性,特別是腎臟、肝臟毒性。[結(jié)果]1.MTT檢測結(jié)果顯示,化合物欣珞鉑對MCF-7細胞作用48h、72h的半數(shù)抑制濃度IC50分別為10.3±1.3μM、7.2±1.2μM,對A549細胞作用48h、72h的半數(shù)抑制濃度IC50分別為16.2±1.2μM、12.9±1.9μM;對MKN74細胞作用 48h、72h 的半數(shù)抑制濃度 IC50 為 36.3±5.... 

【文章來源】：昆明醫(yī)科大學云南省

【文章頁數(shù)】：76 頁

【學位級別】：碩士

【部分圖文】：

圖１－１受試化合物對ＭＣＦ－７細胞凋亡的影響??注：隨著受試化合物作用濃度的增加，細胞群逐漸向右、上方移動，此分別表示處于早／中??／晚期凋亡及壞死細胞的出現(xiàn)和增加??

三、受試化合物對ＭＣＦ－７、Ａ５４９細胞周期分布的影響??（一）化合物對ＭＣＦ－７細胞周期分布的影響??結(jié)果見表３－１、圖２－１。??結(jié)果顯示，化合物欣珞鉑可明顯阻滯ＭＣＦ－７細胞于Ｓ期，呈現(xiàn)明顯的劑量??依賴性。陰性對照組處于Ｇｏ／Ｇ，期的細胞為７０．７％、處于Ｓ期的細胞為２１．９％、??處于Ｇ２／Ｍ期的細胞為７．４％。??欣珞鉑以１．２５、２．５、５ｐＭ濃度作用于ＭＣＦ＿７細胞２４ｈ后，處于Ｇｏ／Ｇｉ期的??細胞分別為４４．８％、３６．８％、３１．１％

?（二）化合物對Ａ５４９細胞周期分布的影響??結(jié)果見表３－２、圖２－２。??結(jié)果顯示，各受試化合物均明顯影響Ａ５４９細胞的周期分布。??實驗結(jié)束時，陰性對照組處于Ｇｃ／Ｇｉ期的細胞為５５．５％，處于Ｓ期的細胞為??３０．７％，處于Ｇ２／Ｍ期的細胞為１３．８％。??欣珞怕可明顯阻滯Ａ５４９細胞于Ｓ期，呈現(xiàn)明顯的劑量依賴性。欣珞鉑以??１．２５、２．５、５＾Ｍ濃度作用于Ａ５４９細胞２４ｈ后，處于（＾燦期的細胞分別為??３９．０％、３０．４％、２４．７％，處于?Ｓ?期的細胞分別為?４３．４％、５７．４％、６９．８％，處于??Ｇｚ／Ｍ期的細胞分別為］７．６％、１２．２％、５．５°／。，各期細胞的變化均呈現(xiàn)出明顯的??量效關(guān)系。??洛鉬以１．２５、２．５、５ｆｉＭ濃度作用于Ａ５４９細胞２４ｈ后

【參考文獻】：
期刊論文
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本文編號：2939539