苯氧乙酰胺類化合物作為重要的化工原料,是許多藥物的基本結(jié)構(gòu)單元,具有廣泛的生物活性,如抗菌、抗癌、酪氨酸酶抑制、除草,殺菌等。作為許多藥物合成的中間體,它含有的酰胺基團(tuán)不僅構(gòu)成合成有機(jī)化學(xué)中的多功能構(gòu)件,而且在先導(dǎo)化合物的設(shè)計和藥物的合成上具有廣泛的應(yīng)用,因此用便捷、高效、綠色的方法合成此類化合物具有重要的意義。本文建立了一種新的“一鍋法”合成苯氧乙酰胺類化合物的方法,采用綠色溶劑“水”作為反應(yīng)溶劑和綠色氧化劑“H₂O₂”作為反應(yīng)氧化劑,將綠色制藥理念引入苯氧乙酰胺類藥物先導(dǎo)化合物的合成中。在建立溴乙腈與苯硼酸的模式反應(yīng)的過程中,即以溴乙腈與苯硼酸為底物,分別考察了堿、溫度、時間等對反應(yīng)的影響,結(jié)果表明,在無催化劑作用下,以1.3 mmol NaOH為堿,純水為溶劑,添加30%的H₂O₂ 0.08 mL,加熱80 ^oC,反應(yīng)4 h,苯氧乙酰胺的分離產(chǎn)率為76%。在此條件下,延長反應(yīng)時間到12 h,共合成了25個苯氧乙酰胺衍生物,尤其是帶敏感基團(tuán)的衍生物。評價該體系對合成苯氧乙酰... 

【文章來源】：宜春學(xué)院江西省

【文章頁數(shù)】：77 頁

【學(xué)位級別】：碩士

【文章目錄】：
摘要
Abstract
第一章 緒論
    1.1 苯氧乙酰胺類化合物在藥物合成中的應(yīng)用
    1.2 苯氧乙酰胺類化合物的合成概況
        1.2.1 傳統(tǒng)方法合成苯氧乙酰胺
        1.2.2 過渡金屬催化法合成苯氧乙酰胺
        1.2.3 其它方法合成苯氧乙酰胺
        1.2.4 苯氧乙酰胺的合成方法小結(jié)
    1.3 本論文的研究思路與創(chuàng)新點(diǎn)
第二章 苯氧乙酰胺類衍生物的合成
    2.1 苯氧乙酰胺類衍生物的實(shí)驗(yàn)設(shè)計
    2.2 實(shí)驗(yàn)部分
        2.2.1 實(shí)驗(yàn)儀器
        2.2.2 實(shí)驗(yàn)試劑
        2.2.3 苯氧乙酰胺衍生物的“一鍋”合成
    2.3 結(jié)果與討論
        2.3.1 堿對反應(yīng)的影響
        2.3.2 溫度和時間對反應(yīng)的影響
2O₂的量對反應(yīng)的影響">        2.3.3 H₂O₂的量對反應(yīng)的影響
        2.3.4 底物的范圍與局限
        2.3.5 目標(biāo)產(chǎn)物結(jié)構(gòu)表征
    2.4 本章小結(jié)
總結(jié)與展望
參考文獻(xiàn)
附錄A 攻讀碩士研究生期間研究成果
附錄B 核磁圖譜
附錄B 質(zhì)譜圖譜
附錄B 紅外圖譜
致謝
作者簡介


【參考文獻(xiàn)】：
期刊論文
[1]銅綠假單胞菌Ⅲ型分泌系統(tǒng)抑制劑研究現(xiàn)狀[J]. 張艷,趙淑珍,李靜,鄭錦仁.  新疆醫(yī)學(xué). 2018(07)
[2]含苯氧乙�；Y(jié)構(gòu)單元新型酪氨酸衍生物的設(shè)計、合成與PPAR激動活性[J]. 周禮江,晏菊芳,張坤,范莉,陳欣,楊大成.  藥學(xué)學(xué)報. 2013(10)
[3]綠色制藥工藝的研究進(jìn)展[J]. 張霽,張福利.  中國醫(yī)藥工業(yè)雜志. 2013(08)
[4]伊馬替尼類似物的合成及抑制K562細(xì)胞生長活性[J]. 昌盛,殷世亮,徐莉英,景永奎,董金華.  中國藥物化學(xué)雜志. 2013(02)
[5]氫醌乙醚鏈化合物的合成[J]. 李斌,席海濤,孫小強(qiáng).  化學(xué)試劑. 2003(01)
[6]抗癌藥物的研究：4－氯苯氧乙酰胺衍生物的合成[J]. 李蘭敏,徐世平.  藥學(xué)學(xué)報. 1995(07)
[7]谷田除草劑篩選研究初報[J]. 劉墨祥,金曉蕾,文斌,張宗濤.  吉林農(nóng)業(yè)大學(xué)學(xué)報. 1991(01)
[8]Williamson法合成對氯苯氧乙酸[J]. 孫昌俊,陳再成,李吉海,謝新記.  湖南化工. 1989(02)
[9]驅(qū)避劑N、N—二乙基—苯氧乙酰胺的合成[J]. 徐繼有.  安徽化工. 1987(01)

碩士論文
[1]有機(jī)催化纖維的制備及其在Williamson醚合成相轉(zhuǎn)移催化反應(yīng)中的應(yīng)用[D]. 鮑金龍.浙江理工大學(xué) 2018
[2]改良的Williamson合成法及其在有機(jī)合成中的應(yīng)用[D]. 嚴(yán)語波.上海師范大學(xué) 2012
[3]新型單胺氧化酶熒光探針及芳氧基乙酰胺類抑制劑的研究[D]. 宋明貴.浙江工業(yè)大學(xué) 2011



本文編號：2914690