目的研究氧氟沙星-繞丹寧衍生物對人肝癌SMMC-7721細胞凋亡的誘導作用。方法用不同濃度的6-(3-芐基-4-氧代-2-硫代-噻唑烷-5-叉甲基)-9-氟-3-甲基-10-(4-甲基哌嗪-1-基)-2,3-二氫-7-氧代-7-氫-吡啶并[1,2,3-de][1,4]苯并噁嗪(R3)與人肝癌SMMC-7721細胞、食管鱗癌EC-9706細胞、結(jié)腸癌CaCO-2細胞和L-02肝轉(zhuǎn)化細胞體外培養(yǎng)。MTT法檢測R3對各種細胞的增殖抑制作用;DAPI熒光染色法和TUNEL法檢測細胞凋亡變化;PI染色流式細胞術檢測細胞周期變化;Western blot法測定p53和caspase-3蛋白表達量的變化。結(jié)果 R3在2~20μmol·L~(-1)的濃度范圍內(nèi)能明顯抑制SMMC-7721細胞、EC-9706細胞和CaCO-2細胞的增殖,作用于細胞24 h的IC_(50)值分別為3.893、4.181和3.408μmol·L~(-1);R3作用于L-02細胞24 h的IC_(50)值為33.959μmol·L~(-1);氧氟沙星鹽酸鹽作用于SMMC-7721細胞24 h的IC_(50)值為240.137μmol·L~(-1);舒尼替尼作用于SMMC-7721細胞24 h的IC_(50)值為8.075μmol·L~(-1);R3處理SMMC-7721細胞后,細胞周期被阻滯在G1-S期檢測點,且細胞凋亡率明顯高于對照組(P0.05)。R3明顯增加SMMC-7721細胞p53和caspase-3蛋白表達量,其中caspase-3活性裂解片段增加明顯。結(jié)論氧氟沙星-繞丹寧衍生物對腫瘤細胞具有較好的選擇性抑制作用,能夠明顯誘導人肝癌SMMC-7721細胞凋亡。
【文章目錄】：
1 材料與方法
    1.1 試劑與儀器
        1.1.1 誘導劑
        1.1.2 細胞株與試劑
        1.1.3 主要儀器
    1.2 方法
        1.2.1 MTT法測定藥物對細胞增殖的影響
        1.2.2 DAPI染色法觀察細胞凋亡形態(tài)變化
        1.2.3 TUNEL法測定細胞凋亡率
        1.2.4 PI染色流式細胞儀檢測細胞周期變化
        1.2.5 Western blot檢測蛋白表達
        1.2.6 統(tǒng)計學分析
2 結(jié)果
    2.1 R3對各種腫瘤細胞的增殖抑制作用
    2.2 R3誘導SMMC-7721細胞凋亡作用
    2.3 R3對SMMC-7721細胞周期分布的影響
    2.4 R3對細胞p53和caspase-3蛋白表達的影響
3 討論

【參考文獻】

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1 霍菲;唐乃夫;范媛媛;劉詩濛;張瑩;梁紅霞;胡國強;劉彬;;苯甲醛左氧氟沙星席夫堿誘導人肝癌細胞凋亡作用[J];中國藥理學通報;2015年06期

【共引文獻】

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1 張瑩;李曉華;康玉華;唐乃夫;梁紅霞;胡國強;劉彬;;氧氟沙星-繞丹寧衍生物誘導人肝癌細胞凋亡作用[J];中國藥理學通報;2017年07期

【二級參考文獻】

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【相似文獻】

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1 姜曄,張榮久,麻凱旋,任宇,王德才,梁淑芳;醛糖還原酶抑制劑依帕司特的合成[J];中國現(xiàn)代應用藥學;1999年05期

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本文編號：2864816