【摘要】：磷酸泰地唑胺(tedizolid phosphate)為新型第2代唑烷酮類抗生素,美國(guó)FDA于2014年6月20日批準(zhǔn)其用于治療金黃色葡萄球菌(包括耐甲氧西林菌株、甲氧西林敏感菌株)和各種鏈球菌屬和糞腸球菌等革蘭陽(yáng)性細(xì)菌引起的急性細(xì)菌性皮膚和皮膚結(jié)構(gòu)感染(ABSSSI)。臨床研究表明,該藥與利奈唑胺相比具有非劣效性,且安全性較好。本文對(duì)磷酸泰地唑胺的藥理學(xué)、藥動(dòng)學(xué)、臨床評(píng)價(jià)和安全性等作一綜述。
【圖文】：

得美國(guó)食品藥品管理局(FDA)批準(zhǔn)以后，至少有10個(gè)同類化合物進(jìn)入臨床，但卡畢斯特(Cubist)制藥公司的磷酸泰地唑胺(tedizolidphosphate，商品名:Sivex-tro，曾用名:TＲ-701，DA-7218，DA-7158)是第1個(gè)獲得FDA批準(zhǔn)的第2代唑烷酮類抗生素，與第1代產(chǎn)品利奈唑胺相比，其對(duì)一些細(xì)菌的體外抑制活性和安全性在一定程度上均有所提高［2］。其化學(xué)名為(5Ｒ)-3-{3-氟-4-［6-(2-甲基-2-氫-四唑-5-基)-3-吡啶基］苯基}-5-［羥甲基］-2-唑烷酮磷酸酯，分子式為C17H16FN6O6P，相對(duì)分子質(zhì)量為450．32。結(jié)構(gòu)式見圖1。圖1磷酸泰地唑胺結(jié)構(gòu)式1作用機(jī)制本品是一種無(wú)活性的前藥，由血清磷酸酶轉(zhuǎn)化為活性形式泰地唑胺，，與利奈唑胺作用機(jī)制類似。泰地


本文編號(hào)：2601860