【摘要】：目的:選擇鹽酸倍他洛爾為模型藥物,制備新型鑲嵌蒙脫石載體的離子交換給藥系統(tǒng)載藥蒙脫石殼聚糖納米粒(Mt-BH/CS NPs),為新型的眼部混懸劑開(kāi)發(fā)提供參考。方法:采用離子凝膠法制備Mt-BH/CS NPs,利用正交試驗(yàn)優(yōu)化處方,選取殼聚糖質(zhì)量濃度,多聚磷酸鈉(TPP)濃度、殼聚糖與TPP質(zhì)量比及鹽酸倍他洛爾質(zhì)量濃度為考察因素,考察Mt-BH/CS NPs的包封率、載藥量及體外釋放,通過(guò)黏附性試驗(yàn)和人永生化角膜上皮細(xì)胞的細(xì)胞毒性試驗(yàn)考察Mt-BH/CS NPs的生物學(xué)性質(zhì)。結(jié)果:最佳處方工藝為殼聚糖質(zhì)量濃度1.5 g·L~(-1),TPP質(zhì)量濃度1.2 g·L~(-1),殼聚糖-TPP(10∶1),鹽酸倍他洛爾質(zhì)量濃度2.0 g·L~(-1);Mt-BH/CS NPs平均包封率36.13%,平均載藥量14.50%,10 h累積釋放率達(dá)82.23%。Mt-BH/CS NPs相對(duì)于鹽酸倍他洛爾水溶液的人永生化角膜上皮細(xì)胞毒性較小;Mt-BH/CS NPs與黏膜混合后Zeta電位下降,表明其對(duì)黏膜有一定的黏附性。結(jié)論:Mt-BH/CS NPs載藥量較高、體外釋放緩慢、細(xì)胞毒性小、生物黏附性大,可望用于眼部疾病的治療,以期改善新型給藥系統(tǒng)的釋放性能并增強(qiáng)與眼部的相互作用,從而提高藥物的眼部生物利用度并減少不良反應(yīng)。

【相似文獻(xiàn)】

相關(guān)期刊論文 前9條

1 張建業(yè),閆學(xué)斌,可鈺,劉宏民;高效液相色譜法測(cè)定鹽酸倍他洛爾[J];色譜;2004年05期

2 張建業(yè),可鈺,閻學(xué)斌,劉宏民;毛細(xì)管氣相色譜法測(cè)定鹽酸倍他洛爾中的殘留溶劑[J];鄭州大學(xué)學(xué)報(bào)(理學(xué)版);2005年02期

3 邵智慧;郭家旺;王健;;鹽酸倍他洛爾眼用混懸劑.Ⅰ.制備及體外評(píng)價(jià)[J];中國(guó)醫(yī)藥工業(yè)雜志;2014年05期

4 王軍;談弋;何文;;鹽酸倍他洛爾眼用陽(yáng)離子脂質(zhì)體的制備及體外評(píng)價(jià)[J];廣東藥學(xué)院學(xué)報(bào);2013年02期

5 李恬;何文;談弋;王軍;;鹽酸倍他洛爾陽(yáng)離子脂質(zhì)體原位凝膠的離體角膜滯留性研究[J];中國(guó)藥師;2013年08期

6 袁潔;王慧娟;郭東貴;周英;;鹽酸倍他洛爾離子/溫度敏感型眼用原位凝膠的制備與評(píng)價(jià)[J];中國(guó)醫(yī)院藥學(xué)雜志;2013年14期

7 侯冬枝;龍?jiān)娫?劉莉;潘育方;平其能;梁婷麗;馮開(kāi)鈺;莫儉;;鹽酸倍他洛爾蒙脫石微球的制備及其體外釋放性能的研究[J];西北藥學(xué)雜志;2014年01期

8 王軍;談弋;何文;;眼用鹽酸倍他洛爾脂質(zhì)體—原位凝膠的研制及體外釋藥的研究[J];安徽醫(yī)藥;2013年06期

9 ;[J];;年期

相關(guān)碩士學(xué)位論文 前4條

1 張建業(yè);高效液相色譜法在三個(gè)含氮藥物的分析與合成中的應(yīng)用研究[D];鄭州大學(xué);2001年

2 蘇楠;高效液相色譜法拆分手性藥物的研究[D];鄭州大學(xué);2010年

3 張?zhí)m春;鑲嵌蒙脫石固體脂質(zhì)納米粒的制備及性能研究[D];廣東藥學(xué)院;2014年

4 劉莉;蒙脫石載藥緩釋微球的制備[D];廣東藥學(xué)院;2013年

，

本文編號(hào)：2589255