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載阿霉素PLGA-PLL-PEG納米粒的制備及抑瘤作用研究

發(fā)布時(shí)間:2019-10-23 11:04
【摘要】:目的:制備載阿霉素聚乳酸羥基乙酸-聚賴氨酸-聚乙二醇(PLGA-PLL-PEG)納米粒,并研究其抑瘤作用。方法:應(yīng)用PLGA-PLL和活化PEG聚合而成的PLGA-PLL-PEG為載體包載阿霉素,制得載阿霉素PLGA-PLL-PEG納米粒。檢測(cè)納米粒的形態(tài)大小、粒徑分布、阿霉素的含量,計(jì)算載藥量和包封率,比較納米粒和阿霉素在144 h內(nèi)的累積釋放率(Q)和對(duì)乳腺癌HeLa細(xì)胞的增殖抑制率,計(jì)算半數(shù)抑制率(IC_(50))。結(jié)果:所制載阿霉素PLGA-PLL-PEG納米粒為規(guī)則圓形,分散性良好,無(wú)黏連,平均粒徑為(136.7±9.3)nm(n=5),平均包封率為(76.67±8.63)%,平均載藥量為(3.86±0.55)%(n=3);阿霉素的Q_(12h)達(dá)100%,載阿霉素PLGA-PLL-PEG納米粒的Q_(24h)為52.9%、Q_(144h)為81.2%。載阿霉素PLGA-PLL-PEG納米粒對(duì)HeLa細(xì)胞的增殖抑制率較阿霉素增長(zhǎng)緩慢,二者的IC_(50)分別為1.844、0.345μg/mL。結(jié)論:成功制得載阿霉素PLGA-PLL-PEG納米粒,其具有良好的緩釋效果,其抑瘤作用強(qiáng)于阿霉素。
【圖文】:

透射電鏡,納米粒,阿霉素,透射電鏡


含藥培養(yǎng)基,每孔加入200μL含10%MTT(0.5mg/mL)的達(dá)爾伯克氏改良伊格爾培養(yǎng)基(DMEM培養(yǎng)基),繼續(xù)培養(yǎng)4h后,棄含MTT的培養(yǎng)基,每孔加入200μL的DMSO。用酶標(biāo)儀測(cè)定490nm波長(zhǎng)下的光密度(OD),計(jì)算細(xì)胞增殖抑制率,細(xì)胞增殖抑制率(%)=(1-加藥孔OD值)/空白對(duì)照孔OD值×100%。應(yīng)用SPSS18.0軟件計(jì)算細(xì)胞半數(shù)抑制濃度(IC50)。3結(jié)果3.1納米粒的表征所制載阿霉素PLGA-PLL-PEG納米粒為規(guī)則圓形,分散性良好,無(wú)黏連,平均粒徑為(136.7±9.3)nm(n=5)。載阿霉素PLGA-PLL-PEG納米粒的透射電鏡圖見(jiàn)圖1,粒徑分布見(jiàn)圖2。3.2納米粒的包封率與載藥量所制3批載阿霉素PLGA-PLL-PEG納米粒的包封率分別為77.6%、74.9%、77.5%,平均值為(76.67±8.63)%;載藥量分別為3.85%、3.78%、3.95%,,平均值為圖1載阿霉素PLGA-PLL-PEG納米粒的透射電鏡圖Fig1TEMimagesofadriamycin-loadedPLGA-PLL-PEGnanoparticles141210864200.1110100100010000粒徑,nm率比,%圖2載阿霉素PLGA-PLL-PEG納米粒的粒徑分布Fig2Particlesizedistributionofadriamycin-loadedPLGA-PLL-PEGnanoparticles··2263

粒徑分布,納米粒,阿霉素,粒徑分布


?加入200μL含10%MTT(0.5mg/mL)的達(dá)爾伯克氏改良伊格爾培養(yǎng)基(DMEM培養(yǎng)基),繼續(xù)培養(yǎng)4h后,棄含MTT的培養(yǎng)基,每孔加入200μL的DMSO。用酶標(biāo)儀測(cè)定490nm波長(zhǎng)下的光密度(OD),計(jì)算細(xì)胞增殖抑制率,細(xì)胞增殖抑制率(%)=(1-加藥孔OD值)/空白對(duì)照孔OD值×100%。應(yīng)用SPSS18.0軟件計(jì)算細(xì)胞半數(shù)抑制濃度(IC50)。3結(jié)果3.1納米粒的表征所制載阿霉素PLGA-PLL-PEG納米粒為規(guī)則圓形,分散性良好,無(wú)黏連,平均粒徑為(136.7±9.3)nm(n=5)。載阿霉素PLGA-PLL-PEG納米粒的透射電鏡圖見(jiàn)圖1,粒徑分布見(jiàn)圖2。3.2納米粒的包封率與載藥量所制3批載阿霉素PLGA-PLL-PEG納米粒的包封率分別為77.6%、74.9%、77.5%,平均值為(76.67±8.63)%;載藥量分別為3.85%、3.78%、3.95%,平均值為圖1載阿霉素PLGA-PLL-PEG納米粒的透射電鏡圖Fig1TEMimagesofadriamycin-loadedPLGA-PLL-PEGnanoparticles141210864200.1110100100010000粒徑,nm率比,%圖2載阿霉素PLGA-PLL-PEG納米粒的粒徑分布Fig2Particlesizedistributionofadriamycin-loadedPLGA-PLL-PEGnanoparticles··2263
【作者單位】: 首都醫(yī)科大學(xué)附屬北京世紀(jì)壇醫(yī)院藥劑科;解放軍總醫(yī)院老年醫(yī)學(xué)研究所;
【分類號(hào)】:R943;R96

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本文編號(hào):2552082

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