【摘要】：目的冬凌草甲素水溶性差影響其生物利用度。文中以泊洛沙姆為載體制備冬凌草甲素固體分散體,提高其體外溶出度。方法以泊洛沙姆188為載體,采用溶劑法制備冬凌草甲素固體分散體,并采用差示掃描量熱法和粉末X-射線衍射法鑒別冬凌草甲素在固體分散體中的狀態(tài),以高效液相色譜法測(cè)定原料藥、物理混合物和固體分散體在不同p H溶出介質(zhì)中的溶出度。結(jié)果冬凌草甲素分散在泊洛沙姆中,失去了原有的結(jié)晶結(jié)構(gòu),固體分散體的體外溶出研究表明:其濃度在1~25μg/m L范圍內(nèi)線性關(guān)系良好。進(jìn)樣精密度實(shí)驗(yàn)表明,低、中、高濃度的精密度分別為1.52%、0.85%、0.47%,RSD均2%。溶液穩(wěn)定性實(shí)驗(yàn)測(cè)得RSD為1.1%,12h內(nèi)穩(wěn)定�；厥章蕦�(shí)驗(yàn)表明,低、中、高濃度冬凌草甲素的回收率分別為99.1%、100.5%、99.5%。原料藥、物理混合物和冬凌草甲素固體分散體均以水、p H6.8磷酸鹽緩沖液和p H1.2鹽酸溶液為溶出介質(zhì)的累積溶出度以冬凌草甲素固體分散體以作用60 min時(shí)最高,3種介質(zhì)的累積溶出度分別為(92.6±4.2)%、(93.1±3.5)%、(94.4±2.9)%。結(jié)論成功制備以泊洛沙姆188為載體的冬凌草甲素固體分散體可提高其體外溶出度。
【作者單位】： 南京軍區(qū)南京總醫(yī)院制劑科;
【分類號(hào)】：R943

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本文編號(hào)：2541790