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紫杉醇mPEG-PLA共聚物膠束的制備及工藝優(yōu)化

發(fā)布時間:2019-09-24 18:22
【摘要】:目的:制備紫杉醇mPEG-PLA共聚物膠束(PM-PTX),優(yōu)化處方及工藝。方法:采用薄膜水化法制備PM-PTX,通過星點設(shè)計一效應(yīng)面優(yōu)化法設(shè)計和優(yōu)化處方工藝,并評估藥物的體外釋放。結(jié)果:以投藥量和水化體積作為自變量,包封率和載藥量作為因變量,行多元線性回歸及二次多項式擬合,優(yōu)選最佳處方工藝并進行驗證,得最優(yōu)工藝條件為投藥量2.71 mg,水化體積7.04 mL。按照優(yōu)化處方制得的PM-PTX包封率為(83.04±1.96)%,載藥量為(15.01±0.28)%,與預(yù)測值的偏差分別為1.91%和0.99%。PM-PTX溶液為無色透明,透射電鏡下顯示膠束呈類圓形,膠束粒徑為(87.74±2.3)nm,多分散指數(shù)為0.259±0.014,Zeta電位為(-1.22±0.133)mV。在3種pH環(huán)境下,膠束的藥物釋放速率無明顯差異(P0.05),96 h的累積釋放率分別為(92.19±3.17)%,(88.37±5.62)%和(86.04±2.16)%(pH=5.8,7.2,7.4)。結(jié)論:星點設(shè)計-效應(yīng)面優(yōu)化法對PM-PTX的制備工藝優(yōu)化有效,所建立的模型預(yù)測性良好。
【圖文】:

紫杉醇mPEG-PLA共聚物膠束的制備及工藝優(yōu)化


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紫杉醇mPEG-PLA共聚物膠束的制備及工藝優(yōu)化


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【作者單位】: 復(fù)旦大學(xué)附屬眼耳鼻喉科醫(yī)院上海市頭頸外科重點學(xué)科;復(fù)旦大學(xué)藥學(xué)院藥劑學(xué)教研室;
【基金】:上海市衛(wèi)生計生委委級科研項目(編號:20124038)
【分類號】:R943

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10 魏偉;鄧吉U,

本文編號:2540994


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