【摘要】：目的:通過(guò)對(duì)左旋硫酸沙丁胺醇膠囊型粉霧劑可溶性載體的考察,篩選出最佳的載體材料及制備工藝。方法:對(duì)于可溶性載體輔料,采用納米磨與噴霧干燥儀分別制備藥物、輔料的顆粒物,測(cè)定顆粒的理化性質(zhì)及肺部有效沉積率。結(jié)果:噴霧干燥儀制備后,載體粒徑在25.35~52.94μm之間,其中乳糖外觀圓整,粒徑為25.35μm,乳糖的休止角為33.20°,乳糖的含水量最低為0.99%,壓縮度為17.68%,有效沉積率為14.21%,符合藥典對(duì)粉霧劑的要求。結(jié)論:噴霧制備的乳糖,其粉體性能良好,是適合左旋沙丁胺醇粉霧劑的載體材料。
【圖文】：

Ｖ１／ｍＬＶ２／ｍＬ堆密度／ｇ·ｍＬ－１振實(shí)密度／ｇ·ｍＬ－１壓縮度／％乳糖１６．０８１．７０１．４０９．４５１１．４８１７．６８β－環(huán)糊精１６．４１３．１５２．００５．２１８．２１３６．５４可溶性淀粉１６．６０２．００１．５０８．３０１１．０７２４．９９ＣＭＣ－Ｎａ１６．４５２．００１．５０８．２３１０．９７２４．９８普魯蘭多糖１６．５９２．３０１．４０７．２１１１．８５３９．１６３．２．５粉體休止角的測(cè)定由表５，表６，圖２可得，混合物（ＬＳ∶輔料＝１∶２０，Ｗ／Ｗ）干法中乳糖、可溶性淀粉的休止角較小，分別為３８．２６°和３８．０１°；濕法中ＣＭＣ－Ｎａ與可溶性淀粉的休止角較小，分別為３３．２０°和３８．３３°。整體來(lái)說(shuō)，乳糖與可壓性淀粉的休止角最好，流動(dòng)性最佳。表５干法制備休止角測(cè)定結(jié)果Ｔａｂ５Ｄｅｔｅｒｍｉｎａｔｉｏｎｒｅｓｕｌｔｓｏｆｒｅｐｏｓｅａｎｇｌｅ粉末半徑／ｃｍ高度／ｃｍｔａｎθ休止角／°乳糖１．４５１．１２０．７８８７３８．２６β－環(huán)糊精１．７５１．５５０．８８５７４１．５３可溶性淀粉１．４２１．１１０．７８１７３８．０１ＣＭＣ－Ｎａ１．７１１．６７０．９７６６４４．３２普魯蘭多糖１．５６１．７２１．１０２６４７．７９表６濕法制備休止角測(cè)定結(jié)果Ｔａｂ６Ｄｅｔｅｒｍｉｎａｔｉｏｎｒｅｓｕｌｔｓｏｆｒｅｐｏｓｅａｎｇｌｅ粉末半徑／ｃｍ高度／ｃｍｔａｎθ休止角／°乳糖１．１００．７２０．６５４５３３．２０β－環(huán)糊精１．２１１．０５０．８６７８４０．９５可溶

ｏｎｆｏｒｔｈｅｍｅａｓｕｒｅｍｅｎｔｏｆｐｕｌｍｏｎａｒｙｓｅｄｉｍｅｎｔａｔｉｏｎｒａｔｅｉｎｖｉｔｒｏ組成一級(jí)分布／％二級(jí)分布／％評(píng)價(jià)ＬＳ＋乳糖１４．２４１１．４７＋＋＋＋＋ＬＳ＋可溶性淀粉１３．５９８．３７＋＋＋＋ＬＳ＋β－環(huán)糊精１５．１６４．５４＋ＬＳ＋ＣＭＣ－Ｎａ１７．９２６．３５＋＋＋ＬＳ＋普魯蘭多糖１４．３７５．８３＋＋Ａ．干法制備；Ｂ．干法＋濕法Ａ．ｄｒｙｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎ；Ｂ．ｄｒｙ＋ｗｅｔｐｒｅｐａｒａｔｉｏｎ圖３藥物與載體對(duì)有效沉積率的影響Ｆｉｇ３Ｅｆｆｅｃｔｓｏｆｄｒｕｇａｎｄｃａｒｒｉｅｒｏｎｔｈｅｅｆｆｅｃｔｉｖｅｄｅｐｏｓｉｔｉｏｎｒａｔｅ４討論兒童呼吸系統(tǒng)疾病為頻發(fā)性疾病，多有通氣障礙癥狀，需給予一定的解痙藥物。粉霧劑吸入給藥是一種新型的途徑，適合兒童此類疾病的治療（劑量孝局部給藥、吸收迅速、順應(yīng)性好等特點(diǎn)），對(duì)于ＬＳ采用粉霧劑形式給藥，具有一定的創(chuàng)新性和新穎性。ＬＳ為新型活性化合物，其氣霧劑已獲美國(guó)ＦＤＡ批準(zhǔn)上市，為治療４歲以上兒童患有氣道阻塞性肺病，未見(jiàn)其粉霧劑的研究報(bào)道。ＬＳ擴(kuò)張支氣管的作用得到較大提升，，對(duì)于改善呼吸氣道的通氣及癥狀具有明顯的意義。本研究對(duì)其粉霧劑的成形進(jìn)行分析，在處方、制備工藝方面作了一定的研究，確定以乳糖為載體，噴霧干燥法制備載體與藥物顆粒，其可作為粉霧劑的處方組成及制備方法。參考文獻(xiàn)：［１］張雪梅．左旋硫酸沙丁胺醇肺部吸入給藥的制劑與藥效與作用研究［Ｄ］．廣州：華南理工大學(xué)，２０１３．［２］孫慧婷，賴文詩(shī)，戴曦，等．ＲＰ－ＨＰＬＣ法測(cè)定左旋硫酸沙丁胺
【作者單位】： 河北省人民醫(yī)院藥學(xué)部;河北醫(yī)科大學(xué)藥學(xué)院;
【基金】：河北省衛(wèi)生廳科研基金項(xiàng)目(編號(hào):20120217)
【分類號(hào)】：R943

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本文編號(hào)：2529046