發(fā)布時(shí)間：2019-05-22 18:46

【摘要】：4-哌啶甲酸(5)經(jīng)酯化、N-烷基化、氨化和Hofmann重排4步反應(yīng)制得關(guān)鍵中間體1-(3-甲氧基丙基)-4-哌啶胺(4),總收率為56%(以5計(jì)),純度大于99%。隨后4與4-氨基-5-氯-2,3-二氫苯并呋喃-7-羧酸縮合、成鹽得慢性便秘治療藥琥珀酸普蘆卡必利,總收率為39%(以5計(jì)),純度99.8%。
[Abstract]:The key intermediate 1-(3-methoxypropyl)-4-piperidinamine (4) was prepared by esterification, N-alkylation, amination and Hofmann rearrangement of 4-piperidinecarboxylic acid (5). The overall yield was 56% (in 5) and the purity was more than 99%. Then 4 was condensed with 4-amino-5-chloro-2, 3-dihydrobenzofuran-7-carboxylic acid to form salt to obtain prucapride succinate, the total yield was 39% (in 5) and the purity was 99.8%.
【作者單位】： 江蘇威凱爾醫(yī)藥科技有限公司;
【分類號(hào)】：R914.5

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本文編號(hào)：2483160