發(fā)布時間：2019-04-11 18:18

【摘要】：目的制備一種聚乙二醇修飾的殼聚糖納米粒,評價其局部滴眼給藥性能。方法以伏立康唑為模型藥物,采用離子交聯(lián)法制備載藥的聚乙二醇化殼聚糖納米粒,對其進行表征后,分別考察納米粒的藥物緩釋能力、對眼表藥物代謝動力學的影響及其角膜滲透性。結(jié)果聚乙二醇化殼聚糖納米粒粒徑為(235±23)nm,Zeta電位為(+23.1±0.6)mV,載藥量為11.16%,包封率為61.35%。納米粒體外釋放藥物非常緩慢,可持續(xù)釋藥48 h;相比于伏立康唑水溶液,納米粒的藥物濃度-時間曲線下面積明顯增加,藥物半衰期延長,清除率減少,眼表藥物平均滯留時間延長(P0.05)。熒光標記的聚乙二醇化殼聚糖納米�？纱┩附悄ど掀ぶ饾u向角膜基質(zhì)滲透。結(jié)論與藥物水溶液相比,聚乙二醇化殼聚糖納米粒能夠有效減少眼表藥物的流失,改善藥物的生物利用度。
[Abstract]:Objective to prepare a kind of chitosan nanoparticles modified by polyethylene glycol (PEG) and evaluate its local eyedrop performance. Methods the drug-loaded poly (ethylene glycol) chitosan nanoparticles were prepared by ion cross-linking method using Voliconazole as model drug. After characterization, the sustained-release ability of nanoparticles was investigated. Effects on pharmacokinetics of ocular surface and corneal permeability. Results the particle size of polyethylene glycol chitosan nanoparticles was (2335 鹵23) nm,Zeta, the potential was (23.1 鹵0.6) mV, the drug loading was 11.16%, and the entrapment efficiency was 61.35%. The drug release of nanoparticles in vitro was very slow and sustained for 48 hours. Compared with Voliconazole aqueous solution, the area under the concentration-time curve of nanoparticles was significantly increased, the half-life of the drug was prolonged, the clearance rate was decreased, and the average retention time of the drug on the surface of the eye was prolonged (P0.05). Fluorescence-labeled poly (ethylene glycol) chitosan nanoparticles can penetrate the corneal epithelium gradually into the corneal stroma. Conclusion compared with aqueous solution, polyethylene glycol chitosan nanoparticles can effectively reduce the loss of ocular surface drugs and improve the bioavailability of drugs.
【作者單位】： 重慶醫(yī)科大學附屬永川醫(yī)院眼科;重慶醫(yī)科大學附屬永川醫(yī)院:中心實驗室;
【分類號】：R943

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本文編號：2456644