【摘要】：以鄰甲基苯胺、3-乙�；拎ぁ,N二甲基甲酰胺二甲基縮醛為起始原料,經(jīng)硝化、加成、環(huán)合、還原、縮合等6步反應(yīng)合成目標(biāo)化合物。以伊馬替尼為陽(yáng)性對(duì)照藥,采用臺(tái)盼藍(lán)排染法,以慢性粒細(xì)胞白血病K562細(xì)胞為測(cè)試細(xì)胞株,對(duì)目標(biāo)化合物進(jìn)行體外抗白血病活性評(píng)價(jià)。所合成的18個(gè)化合物結(jié)構(gòu)經(jīng)1HNMR和MS確證。初步藥理實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明,目標(biāo)化合物對(duì)K562細(xì)胞有一定的抗腫瘤活性,但低于陽(yáng)性對(duì)照藥伊馬替尼和先導(dǎo)化合物。酰胺鍵結(jié)構(gòu)對(duì)保持活性有重要的影響,是藥物與受體的重要結(jié)合位點(diǎn)。
[Abstract]:The target compound was synthesized from o-methylaniline, 3-acetylpyridine and N-dimethylformamide dimethyl acetal by nitration, addition, cyclization, reduction and condensation. The antileukemia activity of the target compound was evaluated in vitro using imatinib as the positive control drug and Trypan blue staining as the test cell line of chronic myeloid leukemia K562 cells. The structures of the 18 compounds were confirmed by 1HNMR and MS. The preliminary pharmacological results showed that the target compounds had a certain antitumor activity against K562 cells, but lower than those of the positive control drugs imatinib and lead compounds. The structure of amide bond plays an important role in maintaining activity and is an important binding site between drug and receptor.
【作者單位】： 吉林醫(yī)藥學(xué)院藥學(xué)院;江西中醫(yī)藥大學(xué)中藥固體制劑制造技術(shù)國(guó)家工程研究中心;沈陽(yáng)醫(yī)學(xué)院基礎(chǔ)醫(yī)學(xué)院;
【基金】：國(guó)家自然科學(xué)基金資助項(xiàng)目(81560577) 吉林省教育廳科學(xué)技術(shù)研究項(xiàng)目(2015404) 吉林市科技局杰出青年人才培養(yǎng)項(xiàng)目(20156429) 吉林省大學(xué)生創(chuàng)新創(chuàng)業(yè)訓(xùn)練計(jì)劃項(xiàng)目(2016B317) 吉林市科技計(jì)劃項(xiàng)目(2015131007)
【分類號(hào)】：R914;R96

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本文編號(hào)：2338147