【摘要】：血栓栓塞性疾病的長期抗凝治療一直是臨床中的重要問題,新型口服抗凝藥的問世,首次為房顫、深靜脈血栓形成患者卒中和肺栓塞的預(yù)防提供了除華法林之外的選擇。其中,達比加群酯為直接凝血酶抑制劑,多項研究已證實其療效相較于華法林,具有起效快、相互作用少、無需定期監(jiān)測等優(yōu)勢。但也存在一些劣勢,如出現(xiàn)重大出血事件時缺乏相應(yīng)的拮抗劑。idarucizumab是一種人源化單克隆抗體片段,可與達比加群特異性結(jié)合,從而逆轉(zhuǎn)其抗凝效應(yīng),同時該抗體沒有促凝作用。臨床研究表明,靜脈輸注idarucizumab可在數(shù)分鐘內(nèi)逆轉(zhuǎn)達比加群抗凝作用,主要不良反應(yīng)包括頭痛、低血鉀、譫妄、便秘、發(fā)熱和肺炎等。本文就idarucizumab的藥理作用、藥動學、臨床研究及安全性作一闡述。
[Abstract]:Long-term anticoagulant therapy for thromboembolic diseases has been an important issue in clinical practice. The advent of new oral anticoagulants for the first time provides an alternative to warfarin for the prevention of stroke and pulmonary embolism in patients with atrial fibrillation and deep venous thrombosis. Among them, Darby plus group ester is a direct thrombin inhibitor. Many studies have proved that its efficacy compared with warfarin has the advantages of quick effect, less interaction and no need for regular monitoring. However, there are some disadvantages, such as the lack of corresponding antagonists in the event of major hemorrhage. Idarucizumab is a humanized monoclonal antibody fragment that can specifically bind to the Darbiga group, thus reversing its anticoagulant effect, while the antibody has no anticoagulant effect. Clinical studies have shown that intravenous infusion of idarucizumab can reverse the anticoagulant effect of Dac+ within a few minutes. The main adverse effects include headache hypokalemia delirium constipation fever and pneumonia. The pharmacological action, pharmacokinetics, clinical study and safety of idarucizumab are reviewed.
【作者單位】： 中國醫(yī)院科學院阜外醫(yī)院藥劑科;上海交通大學醫(yī)學院附屬仁濟醫(yī)院藥劑科;
【基金】：上海醫(yī)院藥學科研項目(2014-YY-01-20)
【分類號】：R973.2

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