發(fā)布時間：2018-11-04 17:16

【摘要】：以巴卡亭Ⅲ(Ⅰ)為原料,經酯化、縮合、選擇性脫保護等反應得到2'-O-[4-N,N-二甲基氨基-2(R)-氟代丁�；鵠-紫杉醇鹽酸鹽(Ⅵ)。中間體7-O-芐氧甲酰基-紫杉醇(Ⅳ)與(R)-4-N,N-二甲基氨基-2-氟代丁酰氯鹽酸鹽(Ⅶ)酯化得到2'-O-[4-N,N-二甲基氨基-2(R)-氟代丁�；鵠-7-O-芐氧甲酰基-紫杉醇鹽酸鹽(Ⅴ),Ⅴ經氫解脫保護得到Ⅵ。探討了三氟乙酸和乙酸體積比對合成化合物Ⅳ反應時間的影響;考察了在制備化合物Ⅴ時,(R)-4-N,N-二甲基氨基-2-氟代丁酸鹽酸鹽(Ⅷ)和催化劑4-二甲氨基吡啶(4-DMAP)的用量對Ⅳ轉化率的影響。得到優(yōu)化的實驗條件為:V(三氟乙酸)∶V(乙酸)=1∶8;n(Ⅳ)∶n(4-DMAP)∶n(Ⅷ)=1∶3∶3。得到的產物Ⅵ采用核磁、質譜和碳譜進行了表征。該合成工藝操作簡易,總收率大于60%,并且目標產物Ⅵ的HPLC純度可達99%。
[Abstract]:By esterification, condensation, and selective deprotection reaction, Vaca 鈪，

本文編號：2310590