【摘要】：目的:制備塞來(lái)昔布固體脂質(zhì)納米粒,并考察大鼠灌胃給藥后體內(nèi)的藥動(dòng)學(xué)特征。方法:采用熱熔乳化超聲-低溫固化法制備塞來(lái)昔布固體脂質(zhì)納米粒,并對(duì)制得的納米粒進(jìn)行表征。將12只Wistar大鼠隨機(jī)分為為塞來(lái)昔布原料藥組和塞來(lái)昔布固體脂質(zhì)納米粒組,灌胃給藥劑量均為100 mg·kg-1,采用高效液相色譜法測(cè)定大鼠血漿中塞來(lái)昔布的濃度,采用3P97程序計(jì)算塞來(lái)昔布藥動(dòng)學(xué)參數(shù)。結(jié)果:塞來(lái)昔布固體脂質(zhì)納米粒平均粒徑為(183.6±44.5)nm,Pd I為(0.217±0.052),Zeta電位為(-30.4±5.2)m V。塞來(lái)昔布原料藥和塞來(lái)昔布固體脂質(zhì)納米粒在大鼠體內(nèi)的AUC(0-t)分別為(4.47±0.72)和(11.64±2.01)mg·L-1·h;t1/2分別為(13.45±1.89)和(10.12±1.24)h;tmax分別為(2.33±0.21)和(1.31±0.14)h;Cmax分別為(0.86±0.12)和(2.14±0.46)mg·L-1。結(jié)論:塞來(lái)昔布固體脂質(zhì)納米粒能夠明顯改善大鼠體內(nèi)塞來(lái)昔布的藥動(dòng)學(xué)行為,與塞來(lái)昔布原料藥相比具有明顯的緩釋效果,同時(shí)提高了藥物的生物利用度。
[Abstract]:Aim: to prepare celecoxib solid lipid nanoparticles and investigate the pharmacokinetics of celecoxib in rats. Methods: celecoxib solid lipid nanoparticles were prepared by hot melt emulsification and low temperature curing method. Twelve Wistar rats were randomly divided into two groups: celecoxib group and celecoxib solid lipid nanoparticles group. The dosage of celecoxib was 100 mg kg-1,. The concentration of celecoxib in rat plasma was determined by HPLC. The pharmacokinetic parameters of celecoxib were calculated by 3P97 program. Results: the average particle size of celecoxib solid lipid nanoparticles was (183.6 鹵44.5) nm,Pd I = (0.217 鹵0.052), Zeta potential was (-30.4 鹵5.2) m V.). The AUC (0-t) of celecoxib crude drug and celecoxib solid lipid nanoparticles in rats were (4.47 鹵0.72) and (11.64 鹵2.01) mg L-1 ht1 / 2, respectively (13.45 鹵1.89) and (10.12 鹵1.24) htmax were (2.33 鹵0.21) and (1.31 鹵0.14) mg L-1, respectively. Conclusion: celecoxib solid lipid nanoparticles can significantly improve the pharmacokinetic behavior of celecoxib in rats.
【作者單位】： 唐山職業(yè)技術(shù)學(xué)院;唐山市協(xié)和醫(yī)院藥劑科;
【分類號(hào)】：R96

【參考文獻(xiàn)】

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【二級(jí)參考文獻(xiàn)】

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本文編號(hào)：2278336