【摘要】：間二氯苯與氯乙酰氯經(jīng)傅-克�；磻�(yīng)得2,2′,4′-三氯苯乙酮,在(S)-2-甲基-CBS催化下經(jīng)硼烷-N,N-二乙基苯胺還原得(S)-2-氯-1-(2,4-二氯苯基)乙醇,與甲磺酰氯反應(yīng)得(S)-2,4-二氯-?-(氯甲基)苯甲醇甲磺酸酯,再與咪唑-1-基乙腈和二硫化碳反應(yīng)得盧立康唑,總收率約30%。改進(jìn)后的工藝原料易得,反應(yīng)條件溫和,操作簡(jiǎn)便易行,適合工業(yè)化生產(chǎn)。
[Abstract]:M-dichlorobenzene and chloroacetyl chloride were synthesized by the Friedel-ketoylation reaction of m-dichlorobenzene with chloroacetyl chloride to give (S) _ 2-chloro-1- (2o _ 4-dichlorophenyl) ethanol, which was reduced to (S) _ 2-chloro-1- (2o _ 4-dichlorophenyl) ethanol under the catalysis of (S) _ 2-methyl-CBS. (S)-2o-4-dichloro-?-(chloromethyl) benzyl methyl methanesulfonate was synthesized by reaction with methanesulfonyl chloride, and then reacted with imidazolyl-1-acetonitrile and carbon disulfide to obtain Luliconazole in total yield of about 30%. The improved process raw material is easy to obtain, the reaction condition is mild, the operation is simple and easy to operate, and it is suitable for industrial production.
【作者單位】： 湖南中醫(yī)藥高等專(zhuān)科學(xué)校;
【基金】：湖南省衛(wèi)生計(jì)生委科技處課題(C2014-19)
【分類(lèi)號(hào)】：R914.5

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