【摘要】：目的:探討載阿帕替尼(apatinib)納米膠束對臍靜脈內皮細胞(HUVECs)的抑制作用及其釋放規(guī)律與安全性。方法:分別用紫外-吸收法和溶血實驗檢測載apatinib納米膠束的釋放率與使用安全性,然后分別用CCK-8實驗、遷移實驗、體外小管形成實驗觀察載apatinib納米膠束對HUVECs的抑制作用。結果:載apatinib納米膠束有短暫的突釋效應(2 h達20.5%),隨后呈緩慢釋放(72 h達62.9%),其溶血實驗陰性。載apatinib納米膠束與單純apatinib均能明顯抑制HUVECs的增殖,并呈濃度與時間依賴性(均P0.05);48 h內載apatinib納米膠束對HUVECs的抑制率小于單純apatinib組(48 h IC50:1.385μmol/L vs.0.768μmol/L,P=0.012),但隨著時間延長至72 h,載apatinib納米膠束的抑制率超過單純apatinib(63.34%vs.59.70%,P=0.005)。載apatinib納米膠束與單純apatinib均能明顯抑制HUVECs的遷移及小管形成,并呈濃度與釋放時間依賴性,且體外釋放3 d的載apatinib納米膠束對HUVECs遷移及成管的抑制超過單純apatinib(均P0.05)。結論:載apatinib納米膠束具備良好的安全性及緩釋性,對apatinib進行納米包載可增強apatinib對HUVECs的抑制作用并延長apatinib的作用時間窗。
[Abstract]:Aim: to investigate the inhibitory effect of apatinib (apatinib) nanoparticles on (HUVECs) in umbilical vein endothelial cells (HUVEC) and its release regularity and safety. Methods: the release rate and safety of apatinib loaded nano-micelles were detected by UV-absorption and hemolysis methods respectively. Then the inhibition effect of apatinib nanoparticles on HUVECs was observed by CCK-8 experiment migration experiment and tubule formation experiment in vitro. Results: the apatinib nanoparticles showed a transient release effect (20. 5% at 2 h), followed by slow release (62. 9% at 72 h). The hemolysis test was negative. Both apatinib loaded nano-micelles and apatinib alone could significantly inhibit the proliferation of HUVECs. The inhibition rate of apatinib nanoparticles on HUVECs was lower than that of apatinib group (48 h IC50:1.385 渭 mol/L vs.0.768 渭 mol/L,P=0.012) in a dose-dependent and time-dependent manner (P0.05), but the inhibition rate of apatinib nanoparticles was higher than that of apatinib alone (63.34vs.59.70% P0.005) with the time prolonging to 72 h. Both apatinib loaded nano-micelles and apatinib could inhibit the migration and tubule formation of HUVECs in a dose-dependent manner, and the inhibition of HUVECs migration and tubule formation by apatinib nanoparticles released for 3 days in vitro was higher than that of apatinib alone (P0.05). Conclusion: apatinib nanoparticles have good safety and sustained-release properties. Nano-encapsulation of apatinib can enhance the inhibitory effect of apatinib on HUVECs and prolong the time window of apatinib.
【作者單位】： 上海交通大學醫(yī)學院附屬新華醫(yī)院普通外科;上海市膽道疾病研究所;華東理工大學材料學院;
【基金】：上海市科委納米專項基金資助項目(11nm0503700) 新華醫(yī)院滾動基金資助項目(XHYYGD2015036)
【分類號】：R96

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本文編號：2199625