【摘要】：2,4,5-三甲氧基苯甲酸經(jīng)氯化鋁脫甲基得2-羥基-4,5-二甲氧基苯甲酸,與亞磷酸三苯酯反應(yīng)生成2-羥基-4,5-二甲氧基苯甲酸苯酯,再與2-氨基噻唑-4-甲酸甲酯縮合得2-[(2-羥基-4,5-二甲氧基苯甲�；�)氨基]噻唑-4-羧酸甲酯,然后與N,N-二異丙基乙二胺�；�、與鹽酸成鹽、精制得鹽酸阿考替胺三水合物,總收率75%。
[Abstract]:2HYDROXYL-4HYDIMETHYXYBENZYL acid was synthesized by the demethylation of 2-HYDROXYL-5-TIMETHYL benzoic acid with aluminum chloride, and then reacted with triphenyl phosphite to produce 2-hydroxy-4-trimethoxybenzoate. 2- [(2-hydroxy-4-dimethoxybenzoyl) amino] thiazole-4-carboxylic acid methyl ester was synthesized by condensation with 2-aminothiazole-4-formate methyl ester, then acylated with N- N- diisopropyl ethylenediamine and salt with hydrochloric acid.
【作者單位】： 中國醫(yī)學(xué)科學(xué)院北京協(xié)和醫(yī)學(xué)院醫(yī)藥生物技術(shù)研究所;
【分類號】：R914.5

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本文編號：2180156