【摘要】：以二苯乙酸和4,4-二(4-氟苯)氯丁烷為原料,經(jīng)過一系列偶聯(lián)反應(yīng)得到系列芳香烷胺類化合物(Ⅰ~Ⅶ),化合物的結(jié)構(gòu)經(jīng)~1HNMR,~(13)CNMR,MS確證。以化合物Ⅰ為例,對催化劑種類和用量,以及反應(yīng)溫度進行了優(yōu)化。最佳合成條件為:4-二甲氨基吡啶(DMAP)為催化劑,n(DMAP)∶n[(S)-1-苯乙胺(3a)]=2∶1,反應(yīng)溫度為室溫,在此條件下,化合物Ⅰ的收率為86.8%。采用MTT法選用人類前列腺癌細胞(DU145、PC3),乳腺癌細胞(MCF-7、MDB-MB-231、MDB-MB-453)和正常上皮細胞株(926)進行體外抗腫瘤活性測試。體外生物活性評價結(jié)果顯示,化合物Ⅲ和Ⅳ具有良好的抗腫瘤生物活性,其中,化合物Ⅲ對MDB-MB-231,化合物Ⅳ對MDB-MB-453的抗腫瘤活性最佳[IC_(50)(半抑制濃度)分別為17.38,19.07μmol/L],但二者對正常上皮細胞殺傷效力較大(IC_(50)分別為19.20,26.37μmol/L)�；衔铫饔幸欢ǖ目谷橄侔┳饔�(對MCF-7、MDB-MB-231、MDB-MB-453的IC_(50)分別為52.03,49.74,30.09μmol/L),且對正常上皮細胞的IC_(50)50μmol/L。
[Abstract]:A series of aromatic amine compounds (鈪，

本文編號：2145152