【摘要】：目的研究芐達(dá)賴氨酸溫敏型眼用原位凝膠體外釋放性及離體角膜滲透性。方法考察泊洛沙姆P407及P188用量對(duì)處方凝膠溫度的影響,并對(duì)結(jié)果進(jìn)行二項(xiàng)式擬合篩選出最優(yōu)處方;以市售滴眼液或溶液劑為對(duì)照,采用無膜法、透析袋法、透析膜法考察了該處方的體外釋放性;采用Franz擴(kuò)散池對(duì)該處方進(jìn)行了離體角膜滲透研究。結(jié)果該優(yōu)選處方對(duì)角膜刺激性較小,膠凝溫度為31.5℃,p H為6.95,滲透壓為397 m Osmol·kg?1;相比于對(duì)照組,該處方緩釋效果明顯,未出現(xiàn)突釋效應(yīng);離體角膜滲透研究結(jié)果表明,該優(yōu)選處方6 h角膜累積滲透率及滲透速率均低于市售處方。結(jié)論溫敏型原位凝膠緩釋效果明顯,有望成為治療白內(nèi)障藥物芐達(dá)賴氨酸的新劑型。
[Abstract]:Objective to study the in vitro release and in vitro corneal permeability of the ophthalmic gel in situ gels. The effects of the dosage of poloxamer P407 and P188 on the temperature of the gel were investigated and the optimal prescription was screened by binomial fitting. The method was used to investigate the release of the prescription in vitro; the Franz diffusion pool was used to study the permeability of the cornea in vitro. The results showed that the optimum prescription was less irritating to the cornea, the gelation temperature was 31.5, the P H was 6.95, the osmotic pressure was 397 m Osmol. Kg? 1. Compared with the control group, the slow-release effect was obvious, the release effect was not present; the cornea was in vitro. The results of osmosis study showed that the cumulative permeability and penetration rate of the 6 h cornea were lower than that of the market prescription. Conclusion the thermosensitive in situ gel has obvious sustained release effect, and it is expected to be a new dosage form for the treatment of cataract medicine, benzal Dalai acid.
【作者單位】： 浙江省醫(yī)學(xué)科學(xué)院藥物研究所;
【基金】：浙江省醫(yī)學(xué)重點(diǎn)學(xué)科群項(xiàng)目(XKQ-010-001) 浙江省科技計(jì)劃項(xiàng)目(2012F10005) 浙江省醫(yī)科院青年基金(2013Y002) 浙江省醫(yī)藥衛(wèi)生科技項(xiàng)目(2014KYB068)
【分類號(hào)】：R943

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本文編號(hào)：2126992