發(fā)布時間：2018-06-28 05:42

  本文選題：伊馬替尼類似物 + 間苯二胺二丙烯酰胺衍生物　； 參考：《中國藥物化學雜志》2016年04期

【摘要】：目的應(yīng)用插烯規(guī)則設(shè)計間苯二胺二丙烯酰胺類化合物并進行體外抗腫瘤活性評價。方法以鄰甲苯胺和3-吡啶甲醛為原料,經(jīng)硝化、Knoevenagel-Doebner縮合、氯代、酰化、還原等反應(yīng)得到中間體N-(2-甲基-5-氨基苯基)-3-(吡啶-3-基)丙烯酰胺。該中間體再與取代的肉桂酰氯反應(yīng)合成目標化合物。結(jié)果與結(jié)論共合成了16個目標化合物,經(jīng)質(zhì)譜、核磁共振氫譜測定確證結(jié)構(gòu);體外抗腫瘤活性評價結(jié)果顯示,其中4個化合物(17a、17b、17c、17d)對腫瘤細胞的增殖抑制作用和伊馬替尼相當。
[Abstract]:Objective to design m-phenylenediamine diacrylamide compounds and evaluate their anti-tumor activity in vitro. Methods N- (2-methyl-5-aminophenyl) -3- (pyridine-3-yl) acrylamide was synthesized from o-toluidine and 3-pyridine formaldehyde by Knoevenagel-Doebner condensation, chlorination, acylation and reduction. The intermediate reacts with substituted cinnamyl chloride to synthesize the target compound. Results and conclusion A total of 16 target compounds were synthesized and confirmed by mass spectrometry and nuclear magnetic resonance (NMR), and the results of in vitro antitumor activity evaluation showed that four of them (17a, 17b, 17cU, 17d) had the same inhibitory effect on the proliferation of tumor cells as imatinib.
【作者單位】： 沈陽藥科大學基于靶點的藥物設(shè)計與研究教育部重點實驗室;沈陽藥科大學生命科學與生物制藥學院;
【基金】：遼寧省科學技術(shù)廳資助項目(2015020565)
【分類號】：R914.5;R91

【相似文獻】

相關(guān)期刊論文 前10條

1 史寧;伊馬替尼獲準增加新的適應(yīng)證[J];國外醫(yī)學.藥學分冊;2003年03期

2 黃世杰;伊馬替尼[J];國外醫(yī)學.藥學分冊;2002年03期

3 孫忠實,朱珠,韓風英;酪氨酸激酶抑制劑——伊馬替尼[J];中國藥學雜志;2003年01期

4 曹軍麗;黃河;;伊馬替尼對正常造血和免疫功能的影響[J];國際輸血及血液學雜志;2006年04期

5 何國民;鐘宜干;徐娟;蔡亞云;;伊馬替尼治療慢性粒細胞白血病加速期致尿崩癥1例及文獻復習[J];蘇州大學學報(醫(yī)學版);2008年06期

6 崔哠;喬麗曼;徐濤;林高通;陳建麗;王增壽;;水飛薊濱對大鼠體內(nèi)伊馬替尼藥動學特征的影響[J];中國臨床藥學雜志;2013年01期

7 戈升榮,安富榮,祝德秋;伊馬替尼的藥理作用與臨床應(yīng)用[J];中國醫(yī)院用藥評價與分析;2002年05期

8 戈升榮,安富榮,祝德秋;伊馬替尼的藥理作用與臨床應(yīng)用[J];中國藥房;2003年09期

9 李雙月;高清平;;伊馬替尼耐藥機制及對策的研究進展[J];國外醫(yī)學(內(nèi)科學分冊);2005年11期

10 張小順;單韋光;陳恩花;;伊馬替尼分析方法進展[J];安徽醫(yī)藥;2008年07期

相關(guān)會議論文 前3條

1 陸小琴;姚日生;阮班鋒;;伊馬替尼母核合成研究進展[A];全國第18屆有機和精細化工中間體學術(shù)交流會論文集[C];2012年

2 王軍;付翠香;吳偉明;王增壽;胡國新;;高效液相色譜法測定大鼠血漿中伊馬替尼濃度及其藥動學[A];2013年浙江省醫(yī)院藥學學術(shù)年會會議報告與論文匯編[C];2013年

3 王晨明;林高通;王哲;徐濤;胡國新;;HPLC檢測大鼠血漿中伊馬替尼的濃度及其藥動學研究[A];第十三次全國臨床藥理學學術(shù)大會論文匯編[C];2012年

相關(guān)重要報紙文章 前5條

1 吉瑩 譯;最新研究數(shù)據(jù)顯示：伊馬替尼能阻止白血病發(fā)展到晚期[N];中國醫(yī)藥報;2008年

2 朱國旺;伊馬替尼為慢性髓性白血病一線用藥[N];中國醫(yī)藥報;2008年

3 凌志;兩種新藥可克服伊馬替尼抗藥性[N];醫(yī)藥經(jīng)濟報;2006年

4 知陶;高花費換來額外生存期[N];醫(yī)藥經(jīng)濟報;2003年

5 本報特約撰稿人 陸志城;靶向抗癌藥物又添“新丁”[N];醫(yī)藥經(jīng)濟報;2004年

相關(guān)博士學位論文 前1條

1 葉鵬;葉酸受體靶向伊馬替尼脂質(zhì)體及阿霉素—伊馬替尼復方脂質(zhì)體的研究[D];華中科技大學;2014年

相關(guān)碩士學位論文 前5條

1 付利強;抗白血病藥伊馬替尼及其衍生物的合成研究[D];沈陽藥科大學;2007年

2 劉海燕;伊馬替尼及其類似物的設(shè)計、合成及抗腫瘤活性研究[D];華東師范大學;2011年

3 武琳琳;伊馬替尼治療慢性髓細胞白血病患者耐藥基因分析及伊馬替尼血藥濃度臨床相關(guān)性研究[D];安徽醫(yī)科大學;2010年

4 陸小琴;以BCR-ABL為靶點的伊馬替尼類似物的設(shè)計、合成及抗腫瘤活性評價[D];合肥工業(yè)大學;2013年

5 劉舒暢;伊馬替尼類似物及冬凌草甲素衍生物的合成與活性研究[D];上海交通大學;2010年

，

本文編號：2076958