液態(tài)復合物載藥法制備10-羥基喜樹堿白蛋白納米粒及其初步體內外評價
本文選題:-羥基喜樹堿 + 人血白蛋白納米粒; 參考:《國際藥學研究雜志》2015年03期
【摘要】:目的采用液態(tài)藥物復合物載藥法制備10-羥基喜樹堿人血白蛋白納米顆粒(HCPT-HSA-NP),并對其進行體內外評價。方法以低相對分子質量聚乙二醇和10-羥基喜樹堿液態(tài)藥物復合物(l-PEG-HCPT)為基礎制備納米顆粒。對其理化性質進行表征,包括測定納米粒的包封率、溶液物理穩(wěn)定性、體外釋放以及形態(tài)學考察和X線粉末衍射等,并初步考察注射液和該制劑(8 mg/kg)在腫瘤動物模型中的藥效學情況。結果制備的載藥納米粒理化參數(shù)符合納米藥物基本要求。包封率99%,溶液穩(wěn)定性良好;體外釋放時間可達100 h。HCPT-HSA-NP組抑瘤率顯著高于HCPT注射液組(P0.01)。結論 l-PEG-HCPT液態(tài)藥物載藥法可用于HCPT-HSA-NP的制備。
[Abstract]:Objective to prepare 10 hydroxycamptothecin human albumin nanoparticles (HCPT-HSA-NPN) by liquid drug complex method and evaluate them in vitro and in vivo. Methods low molecular weight polyethylene glycol (LMWG) and 10-hydroxycamptothecin (10-hydroxycamptothecin) were used to prepare nanoparticles. The physicochemical properties of the nanoparticles were characterized, including the entrapment efficiency, solution physical stability, in vitro release, morphological investigation and X-ray powder diffraction, etc. The pharmacodynamics of injection and its 8 mg / kg in tumor animal model was investigated. Results the physicochemical parameters of drug loaded nanoparticles met the basic requirements of nano-drug. The in vitro release time of HCPT-HSA-NP group was significantly higher than that of HCPT injection group (100 h 路HCPT-HSA-NP group), and the inhibition rate of HCPT-HSA-NP group was significantly higher than that of HCPT injection group. Conclusion l-PEG-HCPT liquid drug loading method can be used in the preparation of HCPT-HSA- NP.
【作者單位】: 軍事醫(yī)學科學院毒物藥物研究所;
【基金】:國家科技重大專項綜合性新藥研究開發(fā)大平臺資助項目(2012ZX09301003-001-009)
【分類號】:R943
【共引文獻】
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1 陳U,
本文編號:1994098
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